Regadenoson

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Regadenoson là một chất chủ vận thụ thể adenosine A2A gây giãn mạch vành và được sử dụng để tưởng tượng tưới máu cơ tim. Được sản xuất bởi Astellas và FDA phê duyệt ngày 10 tháng 4 năm 2008.

Dược động học:

Regadenoson là một chất chủ vận thụ thể A2A có ái lực thấp có chọn lọc (Ki = 1.3 .M) bắt chước tác dụng của adenosine trong việc gây giãn mạch vành và tăng lưu lượng máu cơ tim. Nó là một chất chủ vận rất yếu của thụ thể adenosine A1 (Ki> 16.5 SựM). Hơn nữa, nó có ái lực không đáng kể với các thụ thể adenosine A2B và A3. Regadenoson đang trải qua thử nghiệm để sử dụng trong các bài kiểm tra căng thẳng dược lý. Adenosine làm chậm thời gian dẫn truyền qua nút AV, có thể làm gián đoạn các con đường tái thông qua nút AV và có thể khôi phục nhịp xoang bình thường ở bệnh nhân bị nhịp tim nhanh thất nguyên phát (PSVT), bao gồm cả PSVT liên quan đến Hội chứng Wolff-Parkinson.

Dược lực học:

Regadenoson làm tăng nhanh lưu lượng máu mạch vành (CBF) được duy trì trong một thời gian ngắn. Vận tốc cực đại trung bình trung bình tăng lên hơn hai lần đường cơ sở trong 30 giây và giảm xuống dưới hai lần mức đường cơ sở trong vòng 10 phút. Sự hấp thu của cơ tim của dược phẩm phóng xạ tỷ lệ thuận với (CBF). Regadenoson làm tăng lưu lượng máu trong các động mạch vành bình thường nhưng không phải trong các động mạch hẹp (bị chặn). Tầm quan trọng của phát hiện này là các động mạch hẹp sẽ chiếm ít dược phẩm phóng xạ hơn các động mạch vành thông thường, dẫn đến tín hiệu ít dữ dội hơn ở những khu vực này.