Propiverine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Propiverine là một loại thuốc chống động kinh được sử dụng rộng rãi với chế độ tác dụng hỗn hợp trong điều trị các triệu chứng liên quan đến bàng quang hoạt động quá mức (OAB) [A32576]. Bàng quang hoạt động quá mức (OAB) là một tình trạng mãn tính của đường tiết niệu dưới đặc trưng bởi bí tiểu, tăng tần suất đi tiểu và tiểu đêm (thức dậy thường xuyên trong đêm để đi tiểu). OAB có tác động tiêu cực đến chất lượng cuộc sống và có thể dẫn đến rò rỉ và tai nạn tiết niệu bất tiện [L 2327], [L 2328]. Hội chứng bàng quang hoạt động quá mức ảnh hưởng đến hàng triệu người cao tuổi ở Hoa Kỳ và cho thấy tỷ lệ lưu hành như nhau ở nam và nữ. Tác động của OAB đến chất lượng cuộc sống đôi khi rất tàn phá, đặc biệt là đối với bệnh nhân cao tuổi mắc các bệnh khác [L 2328]. Propiverine hydrochloride là một loại thuốc giãn cơ bàng quang có tác dụng điều trị kháng antimuscarinic và canxi kép để điều trị OAB [L2317].

Dược động học:

Propiverine chứng minh cả hai đặc tính kháng cholinergic và canxi. Sự kết nối của dây thần kinh chậu bị ức chế do tác dụng kháng cholinergic của thuốc này, dẫn đến thư giãn cơ trơn bàng quang. Propiverine ngăn chặn dòng ion canxi và điều chỉnh canxi nội bào trong tế bào cơ trơn bàng quang tiết niệu, dẫn đến ức chế co thắt cơ [L2315]. Bàng quang chứa một số thụ thể muscarinic. Acetylcholine là chất dẫn truyền thần kinh hợp đồng chính trong cơ bóc tách bàng quang của con người, và các thuốc chống động kinh như propiverine phát huy tác dụng của chúng bằng cách ức chế cạnh tranh acetylcholine ở các thụ thể muscarinic trên các tế bào cơ trơn của tế bào bàng quang. Trong một nghiên cứu, Sau khi điều trị bằng propiverine, bàng quang cho thấy nồng độ M-2 cao nhất, cho thấy sự phân phối mục tiêu của chất chuyển hóa này vào bàng quang. Do đó, thụ thể muscarinic-2 có thể đóng góp rất lớn vào sự chiếm đóng tương đối chọn lọc và lâu dài của các thụ thể muscarinic bàng quang sau khi uống propiverine [L2334].

Dược lực học:

Propiverine hydrochloride ức chế các cơn co thắt bất thường của cơ trơn bàng quang in vivo thông qua không chỉ hoạt động kháng cholinergic mà còn cả hoạt động đối kháng canxi đồng thời [L2319]. Thông qua cơ chế nêu trên, propiverine có thể làm giảm các triệu chứng của bàng quang hoạt động quá mức. Trong các mô hình động vật, việc sử dụng thuốc này dẫn đến giảm áp lực phụ thuộc vào liều của bàng quang và tăng dung tích bàng quang [L2315]. Ở những bệnh nhân có triệu chứng OAB do hoạt động quá mức của cơ bắp (IDO) hoặc hoạt động quá mức gây ức chế thần kinh (NDO), propiverine cho thấy hiệu quả và khả năng dung nạp phụ thuộc vào liều [A32576].