Propafenone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Propafenone

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IC.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 150 mg, 300 mg.

Viên nén bao phim: 150 mg, 300 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống viên nén thông thường (giải phóng tức thì).

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén thông thường (giải phóng tức thì) là 5 – 50%.

Khả dụng sinh học của viên nang giải phóng kéo dài 325 mg Propafenone (dùng hai lần mỗi ngày) tương tự như viên nén thông thường (giải phóng tức thì) 150 mg (dùng 3 lần mỗi ngày).

Phân bố

Phân bố nhanh chóng vào mô phổi, gan và tim.

Propafenone đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa.

Liên kết protein huyết thanh 81 – 97% (chủ yếu là α1 axit glycoprotein).

Chuyển hoá

Được chuyển hoá rộng rãi qua quá trình chuyển hóa lần đầu (hydroxyl hoá) ở gan, qua CYP2D6 thành chất chuyển hoá có hoạt tính (5-hydroxypropafenone [5-OHP]) và sự phân giải qua CYP1A2 và CYP3A4 thành chất chuyển hoá có hoạt tính khác (N -depropylpropafenone [NDPP]).

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân qua đường bài tiết qua mật dưới dạng chất chuyển hoá và trong nước tiểu hoặc phân dưới dạng thuốc không thay đổi (<1%). Thời gian bán thải ước tính của propafenone nằm trong khoảng từ 2 đến 10 giờ đối với những người chuyển hóa nhiều và từ 10 đến 32 giờ đối với những người chuyển hóa kém.

Dược lực học:

Propafenone là một chất chống loạn nhịp tim nhóm IC.

Nó có tác dụng ổn định màng cơ tim, làm giảm dòng điện đi vào nhanh do ion natri, giảm tốc độ khử cực và kéo dài thời gian dẫn truyền xung động trong tâm nhĩ, nút nhĩ thất và chủ yếu, trong hệ thống His-Purkinje.

Sự dẫn truyền xung động qua các con đường phụ, như trong hội chứng WPW hoặc bị ức chế, bằng cách kéo dài thời gian trơ hoặc phong toả đường dẫn truyền, chủ yếu theo hướng ngược dòng.

Đồng thời, khả năng hưng phấn tự phát bị giảm khi tăng ngưỡng kích thích cơ tim trong khi tính kích thích điện của cơ tim giảm do tăng ngưỡng rung thất.

Tác dụng chống loạn nhịp tim: Làm chậm tốc độ gia tăng của điện thế hoạt động, giảm tính kích thích, điều hòa tốc độ dẫn truyền, giảm sự rung động của cơ tim.

Propafenone có hoạt tính giống giao cảm beta trung bình mà không liên quan đến lâm sàng. Tuy nhiên, có khả năng rằng liều cao hàng ngày (900 - 1200 mg) có thể gây ra tác dụng giống giao cảm (kháng adrenergic).