Procainamide
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Procainamide hydrochloride (Procainamid hydroclorid)
Loại thuốc
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm Ia.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 200 mg, 250 mg, 500 mg.
Viên nén giải phóng chậm: 500 mg, 750 mg, 1000 mg.
Ống tiêm: 1 g/10 ml, ống tiêm 1 g/2 ml.
Dược động học:
Hấp thu
Với đường uống, khoảng 75 - 95% liều procainamide được hấp thu. Sự hấp thu của procainamide chậm lại khi trì hoãn rỗng dạ dày, giảm nhu động ruột, có thức ăn trong hệ tiêu hóa, giảm pH ruột non.
Nồng độ đỉnh khi dùng đường tĩnh mạch cao hơn đường uống khoảng 30% ở cùng liều điều trị.
Phân bố
Procainamide nhanh chóng được phân bố vào dịch não tủy, gan, lách, thận, phổi, cơ, não và tim. Thể tích phân bố của PA khoảng 2 lít/kg. Khoảng 14 - 23% thuốc gắn vào protein huyết tương ở nồng độ điều trị. PA đi qua nhau thai và được phân bố trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
PA được acetyl hóa chủ yếu ở gan để tạo N-acetyl procainamide (NAPA), phản ứng này phụ thuộc vào đặc tính di truyền.
Thải trừ
PA được bài tiết qua nước tiểu 40 - 70% ở dạng không đổi, các chất chuyển hóa của PA cũng bài tiết qua nước tiểu. PA và NAPA có thể được đào thải thông qua chạy thận nhân tạo nhưng không được đào thải thông qua lọc màng bụng.
Thời gian bán hủy: Procainamide: Khoảng 3 giờ (khoảng: 2,5–4,7 giờ), NAPA: 6–7 giờ.
Dược lực học:
Cơ chế tác dụng chính xác của procainamide (PA) chưa được nghiên cứu đầy đủ, nhưng PA có tác dụng điện sinh lý giống quinidin và được xếp vào nhóm thuốc chống loạn nhịp Ia. PA được cho rằng gắn với kênh natri nhanh ở trạng thái bất hoạt và vì vậy PA có tác dụng ức chế phục hồi sau tái cực.
PA cũng ức chế điện thế hoạt động do ức chế dòng kali đi ra ngoài tế bào. PA làm giảm tính kích thích, giảm tốc độ dẫn truyền xung động ở tâm nhĩ, qua nút nhĩ - thất và ở tâm thất, kéo dài thời kỳ điện thế hoạt động và thời kỳ trơ hiệu quả.
PA còn có tác dụng kháng cholin nhưng tác dụng này yếu nên vai trò lâm sàng hạn chế so với tác dụng điện sinh lý của N-acetyl procainamide (NAPA).
Sản phẩm liên quan
