Zotepine, với công thức (2-chloro-11- (2-dimethyl-amino-ethoxy) -dibenzo thiepin, là một loại thuốc an thần kinh. Nó được thiết kế và tổng hợp bởi Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd. [A31855] thuốc chống loạn thần ở Nhật Bản, Ấn Độ và một số nơi ở châu Âu như Anh và Đức kể từ những năm 1980. [A31857] Zotepine không bao giờ được FDA chấp thuận. đã nghiên cứu quy trình sản xuất máy tính bảng Zotepine ở Đức, nhưng tình trạng vẫn không hoạt động. [L1082] Khi phân tích thuốc chống loạn thần được FDA kiểm tra lại vào năm 2016, zotepine đã không đạt được hiệu quả ngưỡng cần nghiên cứu thêm. EMA, vào năm 2015, nó đã được nghiên cứu về cảnh giác dược trong điều trị suy thận cấp. [L1314]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dapsone (Dapson)

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn thuộc họ sulfon (kìm trực khuẩn Hansen gây bệnh phong)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg, 100 mg

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ephedrine (Thuốc Ephedrin)

Loại thuốc

Thuốc giống thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm 25 mg/ml, 50 mg/ml.

Khí dung, siro, thuốc nhỏ mũi 1 - 3%. Ephedrine là thành phần chính trong Sulfarin (thuốc dùng để nhỏ mũi).

Viên nén 5mg, 10 mg.

Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Drospirenone

Loại thuốc

Thuốc tránh/ngừa thai

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim dạng phối hợp: Chứa 3 mg drospirenone và 0,03 mg ethinylestradiol

Azd8418 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT01027234 (Nghiên cứu này sẽ đánh giá tính an toàn và khả năng dung nạp của AZD8418 sau khi tăng liều uống đơn lẻ).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Deferiprone.

Loại thuốc

Thuốc thải sắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống 100 mg/ml.
• Viên nén 250mg, 500 mg; 1000 mg.

Carnosine đã được điều tra để điều trị Bệnh Chiến tranh vùng Vịnh.

2,5-Dimethoxy-4-ethylthioamphetamine (ALEPH-2) là một dẫn xuất phenylisopropylamine với các đặc tính gây lo âu và gây ảo giác.

Cerulenin là một loại kháng sinh chống nấm có tác dụng ức chế sinh tổng hợp sterol và axit béo. Trong tổng hợp axit béo, được báo cáo liên kết theo tỷ lệ cân bằng với synthase b-keto-acyl-ACP. Trong tổng hợp sterol, ức chế hoạt động của synthetase HMG-CoA. Nó cũng được chứng minh là ức chế việc cho ăn và gây giảm cân đột ngột ở chuột. Nó được tìm thấy tự nhiên trong Cephalosporium caerulensfungus. [Wikipedia]

Axit carglumic là một loại thuốc mồ côi được sử dụng để điều trị chứng tăng kali máu ở bệnh nhân thiếu hụt N-acetylglutamate synthase. Rối loạn di truyền hiếm gặp này dẫn đến nồng độ amoniac trong máu tăng cao, cuối cùng có thể vượt qua hàng rào máu não và gây ra các vấn đề về thần kinh, phù não, hôn mê và tử vong. Axit carglumic đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào ngày 18 tháng 3 năm 2010.

2-hydroxy-7-methoxy-5-methyl-naphthalene-1-carboxylic axit meso-2,5-dihydroxy-cyclopent-3-enyl là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về axit naphthalenecarboxylic và các dẫn xuất. Đây là những hợp chất có chứa hợp chất napthalene với carbon vòng chứa nhóm axit cacboxylic hoặc dẫn xuất. Thuốc này nhắm đến protein neocarzinostatin.