Pipamperone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pipamperone là một thuốc chống loạn thần điển hình của họ _butyrophenone_ được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt. Nó được phát hiện tại Janssen Pharmaceutica vào năm 1961 và được đưa vào thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ vào năm 1963 [L1514, L1518]. Trong nỗ lực cải thiện tác dụng dược lý của [haloperidol], Janssen đã phát hiện ra rằng pipamperone, một tác nhân có hồ sơ dược lý khác với haloperidol và tất cả các thuốc chống loạn thần được biết đến khác vào thời điểm này, có hoạt tính kháng tryptamine đáng kể. Một số nghiên cứu cho thấy pipamperone là thuốc chống loạn thần không điển hình đầu tiên. Thật thú vị, khi [risperidone] được tạo ra, Janssen cho rằng đây là phiên bản mạnh hơn của pipamperone. Được tổng hợp vào năm 1984, các đặc tính dược lý của risperidone tương tự như pipamperone ở chỗ cả hai đều ngăn chặn nhiều serotonin hơn so với dopamine [L1518].

Dược động học:

Pipamperone liên kết chủ yếu với các thụ thể 5-HT2A, với ái lực gần như tương đương với thụ thể D4 và ái lực trung bình đối với các chất kích thích 5-HT2C, D2, D3, 1- và 2B [A12816]. Thuốc này là thuốc đối kháng chọn lọc 5-HT2A, D1 và D4 [L1516, A32507]. Các tác dụng phụ ngoại tháp cũng có vẻ bị hạn chế trong điều trị bằng pipamperone so với các thuốc chống loạn thần truyền thống do tính chọn lọc thụ thể cao [L1514]. Pipamperone có ái lực với D4 cao gấp 15 lần so với thụ thể D2. Người ta đã gợi ý rằng các thụ thể D4 có thể đóng một vai trò trong việc điều chế hoạt động của tế bào thần kinh GABAergic bởi dopamine [A12816].

Dược lực học:

Pipamperone là một loại thuốc chống loạn thần có tác dụng an thần, có thể có lợi trong việc kiểm soát kích động và rối loạn giấc ngủ [A32062]. Pipamperone, cho thấy các đặc tính chống độc và chống serotonergic, đã được ghi nhận về tác dụng chống kích động và khả năng bình thường hóa nhịp điệu giấc ngủ ở bệnh nhân tâm thần [A12816]. Một nghiên cứu cho thấy pipamperone làm tăng biểu hiện của thụ thể D4 (dopaminergic), giải thích sự hữu ích của nó trong việc giảm các triệu chứng loạn thần tích cực, chẳng hạn như ảo tưởng và ảo giác [L1524].