Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase (RTK) thụ thể ức chế các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib cũng ức chế các RTK khác có liên quan đến sự hình thành mầm bệnh, tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm các thụ thể của yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; alpha thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu (PDGFRα), KIT và RET. Các tyrosine kinase (RTKs) nằm trong màng tế bào đóng vai trò trung tâm trong việc kích hoạt các con đường dẫn truyền tín hiệu liên quan đến sự điều hòa bình thường của các quá trình tế bào, như tăng sinh tế bào, di cư, apoptosis và biệt hóa, và trong quá trình tạo mạch, gây bệnh bạch cầu. tăng trưởng khối u và tiến triển ung thư. Đặc biệt, VEGF đã được xác định là một yếu tố điều chỉnh quan trọng của cả bệnh lý mạch máu sinh lý và bệnh lý và biểu hiện gia tăng của VEGF có liên quan đến tiên lượng xấu ở nhiều loại ung thư. Lenvatinib được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp biệt hóa tái phát hoặc di căn, tiến triển, iốt phóng xạ (RAI). Hầu hết bệnh nhân ung thư tuyến giáp có tiên lượng rất tốt với điều trị (tỷ lệ sống sót 98% trong 5 năm) liên quan đến phẫu thuật và liệu pháp hormone. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân ung thư tuyến giáp chịu lửa RAI, các lựa chọn điều trị bị hạn chế và tiên lượng kém, dẫn đến sự thúc đẩy phát triển các liệu pháp nhắm mục tiêu hơn như lenvatinib.

Epicatechin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị tiền đái tháo đường.

Depreotide là một thành phần trong sản phẩm NeoSpect rút tiền EMA.

Avoralstat đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa HAE và Di truyền phù mạch.

CTA018 là thành viên của một lớp tương tự vitamin D mới với cơ chế hoạt động kép, được gọi là Bộ khuếch đại tín hiệu Vitamin D. Loại thuốc mới độc quyền này vừa là chất ức chế mạnh CYP24 (enzyme chịu trách nhiệm phân hủy vitamin D) vừa là chất kích hoạt mạnh các con đường truyền tín hiệu vitamin D. CTA018 sẽ là loại thuốc đầu tiên có cơ chế hoạt động kép mới lạ này để đi vào phát triển lâm sàng. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng CTA018 ức chế sự tăng sinh của các tế bào phân chia nhanh như tế bào biểu mô tế bào ở người (tế bào da) và cũng có hiệu quả trong việc ức chế bài tiết cytokine gây viêm có thể liên quan đến nguyên nhân của bệnh vẩy nến. Cytochroma dự đoán rằng CTA018 sẽ mạnh hơn các chất tương tự vitamin D hiện có trên thị trường như calcitriol và calcipotriol và dự kiến sẽ có chỉ số an toàn cao hơn.

Atezolizumab là một kháng thể đơn dòng, được nhân hóa, Fc liên kết với Death Ligand 1 được lập trình (PD-L1) và ngăn chặn sự tương tác của nó với các thụ thể B7.1 (còn được gọi là CD80) và Cái chết được lập trình 1 (PD-1). Sự gắn kết của PD-L1 với PD-1 hoặc B7.1 trên các tế bào T được kích hoạt gây ra tín hiệu ức chế để ngăn chặn sự sản xuất của chúng trong các hạch bạch huyết, do đó ngăn chặn các phản ứng miễn dịch đối với các sự kiện như mang thai hoặc bệnh tự miễn. Con đường này cũng được các tế bào ung thư sử dụng để trốn tránh hệ thống miễn dịch thông qua việc trốn tránh phản ứng tế bào T chống khối u. Hơn nữa, biểu hiện quá mức của PD-L1 và PD-1 có liên quan đến sự gia tăng khối u và tiên lượng kém hơn. Hiện tại là kháng thể duy nhất chống lại PD-L1 và có sẵn dưới dạng sản phẩm Tecentriq (FDA), atezolizumab được chỉ định để điều trị ung thư biểu mô tuyến tiết niệu tiến triển cục bộ hoặc di căn.

Gaboxadol còn được gọi là 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo (5,4-c) pyridin-3-ol (THIP) là một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ thử nghiệm được phát triển bởi Lundbeck và Merck. Vào tháng 3 năm 2007, Merck và H. Lundbeck đã hủy bỏ công việc về thuốc, với lý do lo ngại về an toàn và sự thất bại của một thử nghiệm hiệu quả. Nó hoạt động trên hệ thống GABA, nhưng có thể theo một cách khác từ các loại thuốc benzodiazepin, nonbenzodiazepin và barbiturat - (Valium, Sodium Pentothal, Ambien, v.v.). Lundbeck nói rằng gaboxadol cũng làm tăng giấc ngủ sâu (giai đoạn 4). Đó là, tuy nhiên, không củng cố như các thuốc benzodiazepin. [Wikipedia]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azatadine 

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1mg (Đã ngưng sản xuất ở Mỹ và Canada năm 2009)

Sứ giả nội bào được hình thành do tác dụng của phospholipase C trên phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate, một trong những phospholipid tạo nên màng tế bào. Inositol 1,4,5-trisphosphate được giải phóng vào tế bào chất nơi nó giải phóng các ion canxi từ các cửa hàng nội bộ trong mạng lưới nội chất của tế bào. Các ion canxi này kích thích hoạt động của B kinase hoặc peaceodulin.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Colchicine (Colchicin)

Loại thuốc

Chống bệnh gút

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25 mg; 0,5 mg; 0,6 mg; 1 mg

BMS-690514 đã được điều tra để điều trị Ung thư vú.

Ganstigmine là một chất ức chế acetylcholinesterase có nguồn gốc từ generine, có nguồn gốc từ carbamate được phát triển để điều trị bệnh Alzheimer.