Phencyclidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phencyclidine

Loại thuốc

Thuốc hướng thần, thuốc gây mê

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén

Viên nang

Dạng bột hít

Thuốc tiêm tĩnh mạch

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu của phencyclidine xảy ra nhanh chóng khi hút thuốc, thường trong vòng 2 đến 5 phút và trong vòng một giờ sau khi sử dụng đường uống. Khi hút thuốc, hiệu ứng cao nhất xảy ra trong vòng 15 đến 30 phút và trong vòng 2 đến 5 giờ nếu sử dụng đường uống.

Khi tiêm, hiệu ứng có thể xảy ra trong 2 đến 5 phút. Tác dụng có thể kéo dài từ 4 đến 8 giờ, tùy thuộc vào liều lượng tiêu thụ, nhưng có thể có tác dụng còn lại đến 24 giờ. 

Phencyclidine cũng có thể được tiêm. Tác dụng của phencyclidine có thể kéo dài từ 4 đến 6 giờ. 

Phân bố

Phencyclidine có khoảng 65% liên kết với protein và có thể tích phân phối  từ 5,3 đến 7,5 L / kg. 

Chuyển hóa

Phencyclidine được chuyển hóa thành PCHP, PPC và PCAA. Thuốc được chuyển hóa 90% bằng quá trình hydroxyl hóa oxy hóa ở gan trong lần uống đầu tiên và có thời gian bán hủy phụ thuộc vào liều lượng, từ 7 đến 46 giờ.

Thải trừ

Chất chuyển hóa được glucuronidated và bài tiết trong nước tiểu. Chín phần trăm phencyclidine vào được bài tiết ở dạng không thay đổi.

Dược lực học:

Phencyclidine là chất đối kháng thụ thể NMDA (N-methyl-D-aspartate) không cạnh tranh và đối kháng thụ thể glutamate, nhưng cũng tương tác với các vị trí thụ thể khác và có thể có tác dụng với các thụ thể dopamine, opioid và nicotinic.

Phencyclidine được biết đến về mặt hóa học là 1- (1-phencyclohexyl) piperidine. Nó được coi là một chất gây ảo giác và một loại thuốc phân ly. Các nhà khoa học tin rằng phencyclidine ngăn chặn các hoạt động bình thường của một số chất hóa học trong não, chẳng hạn như dopamine, có thể dẫn đến cảm giác hưng phấn. Phencyclidine cũng phá vỡ glutamate, chất điều chỉnh cơn đau, trí nhớ và cảm xúc.

Phencyclidine ngăn chặn hoạt động của thụ thể NMDA để gây mê và giảm đau mà không gây ức chế hô hấp.

Thụ thể N-methyl-D-Aspartate (NMDA), một loại thụ thể ionotropic, được tìm thấy trên đuôi gai của tế bào thần kinh và nhận tín hiệu dưới dạng chất dẫn truyền thần kinh.

Nó là một thụ thể kích thích chính trong não. Chức năng sinh lý bình thường đòi hỏi thụ thể được kích hoạt truyền các ion dương qua phần kênh của thụ thể.

Phencyclidine đi vào kênh ion từ bên ngoài tế bào thần kinh và liên kết ngược lại với một vị trí trong lỗ kênh, ngăn chặn dòng ion dương vào tế bào. Do đó phencyclidine ức chế sự khử cực của tế bào thần kinh và can thiệp vào nhận thức và các chức năng khác của hệ thần kinh.