Chiết xuất dị ứng gà được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Pyrethrum là dạng chiết xuất thô thu được từ hoa của cây Chrysanthemum cinerariifolium. Pyrethrin đề cập đến một chiết xuất tinh khiết hơn của pyrethrum. Trong khi chiết xuất pyrethrum bao gồm 6 este, cả hai hợp chất hữu cơ làm trung gian cho các hoạt động diệt côn trùng. Hỗn hợp chứa pyrethrum được sử dụng như một loại thuốc trừ sâu phổ biến để kiểm soát các loài gây hại cụ thể. Chiết xuất pyrethrum cũng được sử dụng để điều trị nhiễm trùng chấy, đầu và cơ. Các hợp chất hoạt động được hấp thụ bởi chấy rận và phá hủy chúng bằng cách tác động lên hệ thống thần kinh của chúng nhưng được cho là có tác dụng tối thiểu đối với con người.

Benzbromarone đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản và điều trị Suy tim, Tăng axit uric máu, Bệnh thận mãn tính, Chức năng thận bất thường, và Gout và Tăng axit uric không triệu chứng.

Certoparin là một heparin trọng lượng phân tử thấp, chủ yếu hoạt động chống lại yếu tố Xa. Giống như các heparin trọng lượng phân tử thấp khác, nó được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu.

Cenicriviroc đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị nhiễm HIV / AIDS, Phức hợp mất trí nhớ AIDS, Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, Virus gây suy giảm miễn dịch ở người và Phức hợp vận động nhận thức liên quan đến HIV-1.

Chiết xuất gây dị ứng Bluefish được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Cetrimonium là một cation amoni bậc bốn có muối được sử dụng làm chất khử trùng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpheniramine (Clorpheniramin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin, thế hệ thứ nhất

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 4 mg, 8 mg, 12 mg; Viên nén tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
• Nang: 4 mg, 12 mg. Nang tác dụng kéo dài: 8 mg, 12 mg.
• Sirô: 2 mg/5 ml, 8mg/5ml.
• Thuốc tiêm: 10 mg/ml (tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da), 100 mg/ml (chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da).

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

YKP-3089 là một phân tử nhỏ mới lạ hiện đang được phát triển như một tác nhân trị liệu giải lo âu. Các cơ chế chính xác mà YKP3089 phát huy tác dụng của nó vẫn đang được nghiên cứu tích cực.

Burosumab (KRN23) là một kháng thể IgG1 đơn dòng hoàn toàn ở người liên kết với yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 23 (FGF23) dư thừa và đã được thử nghiệm thành công trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em bị còi xương do giảm phosphat liên kết X [A32593]. Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã phê duyệt Crysvita (burosumab) vào tháng 4 năm 2018. Đây là loại thuốc đầu tiên được chấp thuận để điều trị cho người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên bị chứng giảm phosphat liên kết X (XLH), một dạng bệnh còi xương hiếm gặp. Giảm phosphat máu liên kết X gây ra mức độ lưu thông phốt pho trong máu thấp. Nó gây ra sự tăng trưởng và phát triển xương bị suy yếu ở trẻ em và thanh thiếu niên và các vấn đề về khoáng hóa xương trong suốt cuộc đời của bệnh nhân [L2346]. XLH là một căn bệnh nghiêm trọng ảnh hưởng đến khoảng 3.000 trẻ em và 12.000 người lớn ở Hoa Kỳ. Hầu hết trẻ em bị XLH bị cong hoặc cong chân, tầm vóc ngắn, đau xương và đau răng nghiêm trọng. Một số người trưởng thành mắc bệnh này phải chịu đựng những khó chịu và biến chứng dai dẳng, không ngừng, chẳng hạn như đau khớp, di động bị suy giảm, áp xe răng và mất thính lực [L2346].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpromazine (Clorpromazin)

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần phenothiazin điển hình (thế hệ thứ nhất).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Viên nang giải phóng chậm: 30 mg, 75 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg.

Dung dịch uống: 30 mg/ml, 40 mg/ml, 100 mg/ml

Sirô: 10 mg/5 ml, 25 mg/5 ml, 100 mg/5 ml.

Ống tiêm: 25 mg/ml.

Thuốc đạn: 25 mg, 100 mg.

Thuốc dùng dưới dạng Chlorpromazine Hydrochloride.