PDE4

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Merck đã phát triển một chất ức chế PDE4 chọn lọc để điều trị các bệnh viêm nhiễm, chẳng hạn như hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính. Trong khi công dụng điều trị tiềm năng của ức chế PDE4 đã được chứng minh trên các mô hình động vật tiền lâm sàng khác nhau (ví dụ, trong viêm khớp dạng thấp và bệnh đa xơ cứng), đánh giá lâm sàng đã bị hạn chế bởi tác dụng phụ giới hạn liều, chủ yếu là buồn nôn và giả lập.

Dược động học:

PDE4 là enzyme chuyển hóa cAMP chính được tìm thấy trong các tế bào viêm và miễn dịch. Thuốc ức chế PDE4 đã được chứng minh tiềm năng là thuốc chống viêm, đặc biệt là trong các bệnh đường thở. Chúng ngăn chặn sự giải phóng các tín hiệu viêm, ví dụ, các cytokine và ức chế sản xuất các loại oxy phản ứng. Thuốc ức chế PDE4 có tiềm năng điều trị và thương mại cao vì là thuốc kiểm soát bệnh không steroid trong các bệnh viêm đường hô hấp như hen suyễn, COPD và viêm mũi. Thuốc ức chế PDE4 có thể có tác dụng chống trầm cảm và gần đây cũng đã được đề xuất sử dụng làm thuốc chống loạn thần.

Dược lực học: