Midodrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Midodrine Hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc vận mạch, cường giao cảm; chất chủ vận alpha-adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Midodrine Hydrochloride được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 20-30 phút.

Sinh khả dụng tuyệt đối của Midodrine lên tới 93% sau khi uống.

Phân bố

Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương ít hơn 30%.

Chuyển hóa

Midodrine được biến đổi ở gan và nhiều mô khác nhau thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Desglymidodrine.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua thận (91%) trong vòng 24 giờ, (khoảng 40-60% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, 2 - 5% dưới dạng Midodrine không chuyển hóa, phần còn lại là các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý khác), lượng bài tiết qua phân không đáng kể.

Dược lực học:

Midodrine tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là Desglymidodrine, là chất đối kháng alpha-1 , kích hoạt các thụ thể alpha-adrenergic của tiểu động mạch và tĩnh mạch, tạo ra sự gia tăng trương lực mạch máu và tăng huyết áp. Desglymidodrine không kích thích thụ thể beta -adrenergic ở tim. DesglyMidodrine khuếch tán kém qua hàng rào máu não, và do đó không liên quan đến tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.

Sử dụng Midodrine dẫn đến tăng huyết áp tâm thu và tâm trương ở tư thế đứng, ngồi và nằm ngửa ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp tư thế đứng do nhiều nguyên nhân khác nhau

Midodrine Hydrochloride kích hoạt các thụ thể alpha ở bàng quang, do đó được kết nối với sự gia tăng trương lực ở lối ra bàng quang và làm chậm quá trình làm rỗng bàng quang.