Nevirapine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nevirapine (Nevirapin)

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược, kháng retrovirus không thuộc nhóm nucleosid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 200 mg.

Hỗn dịch uống 10 mg/ml. Lọ 240 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Nevirapine được dùng bằng đường uống. Sinh khả dụng của thuốc đạt trên 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình là 2 microgam/ml đạt được khoảng 4 giờ sau khi uống liều 200 mg.

Phân bố

Nevirapine ưa mỡ, phân bố khá rộng rãi trong cơ thể, liên kết với protein huyết tương khoảng 60%. Nevirapine qua nhau thai và có cả trong sữa. Nồng độ Nevirapine trong dịch não tủy của người (n = 6) bằng 45% (± 5%) nồng độ trong huyết tương; tỷ lệ này xấp xỉ bằng tỉ lệ dạng không liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu bởi hệ enzym cytochrom P450 (CYP). Nevirapine cảm ứng các enzym CYP3A4 và CYP2B6 dẫn đến tự kích hoạt sự chuyển hóa thuốc.

Thải trừ

Nevirapine thải trừ chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng phức hợp glucuronid của các chất chuyển hóa, phần còn lại thải trừ theo phân.

Thuốc thải trừ nhanh hơn ở trẻ nhỏ tuổi (cao nhất ở khoảng 2 tuổi), giảm dần khi trẻ lớn; ở trẻ dưới 8 tuổi, tốc độ thải trừ khoảng gấp đôi ở người lớn.

Dược lực học:

Thuốc Nevirapine có tác dụng đặc hiệu với enzym phiên mã ngược của HIV-1, làm giảm sự phát triển của virus HIV-1, không cạnh tranh với các chất ức chế phiên mã ngược. Thuốc không gắn được vào enzym phiên mã ngược của HIV-2 nên không có tác dụng trên HIV-2.

Nevirapine gắn trực tiếp vào enzym polymerase phiên mã ngược của HIV-1, ức chế tác dụng của DNA polymerase phụ thuộc RNA bằng cách làm rối loạn vị trí xúc tác của enzym này, do đó cản trở sự nhân lên của virus.

Nevirapine có tác dụng hiệp đồng với các nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược (Abacavir, Didanosin, Lamivudin, Stavudin, Zidovudin) hoặc với các thuốc ức chế protease (Indinavir, Saquinavir). Do vậy có thể kết hợp Nevirapine với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị, tuy nhiên cần cân nhắc trong một số trường hợp có thể xảy ra tương tác dược động học.