Naratriptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Naratriptan.

Loại thuốc

Thuốc chống đau nửa đầu, nhóm chọn lọc serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim hàm lượng 1 mg; 2,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt, sinh khả dụng đường uống khoảng 70%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ sau khi uống. Sau khi uống viên naratriptan 2,5mg, Cmax khoảng 8,3ng/ mL (95% Cl: 6,5 đến 10,5ng/ mL) ở phụ nữ và 5,4ng/ mL (95% Cl: 4,7 đến 6,1ng/ mL) ở nam.

Sinh khả dụng đường uống là 74% ở phụ nữ và 63% ở nam giới, không có sự khác biệt về hiệu quả và khả năng dung nạp trong sử dụng lâm sàng. 

Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của naratriptan.

Phân bố

Phân bố vào qua sữa ở động vật. 

Naratriptan được phân phối với thể tích 170L. Liên kết với protein huyết tương thấp (29%).

Chuyển hóa

Trong phòng thí nghiệm, được chuyển hóa bởi một loạt các isoenzyme CYP thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Do đó, các tương tác thuốc chuyển hóa đáng kể với naratriptan không được dự đoán trước.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, với khoảng 50% liều dùng được thải trừ dưới dạng thuốc không đổi và 30% dưới dạng chất chuyển hóa. 

Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

Dược lực học:

Naratriptan là một chất chủ vận chọn lọc đối với 5 thụ thể hydroxytryptamine1 (5-HT1), làm trung gian co mạch. Thụ thể này chủ yếu được tìm thấy trong các mạch máu não. Naratriptan có ái lực cao với thụ thể 5-HT 1B và 5-HT 1D ở người, thụ thể 5-HT 1B của người được cho là tương ứng với thụ thể 5-HT 1 trong mạch máu làm trung gian co bóp của mạch máu não. Naratriptan có ít hoặc không ảnh hưởng đến các loại phụ thụ thể 5-HT khác (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 và 5-HT7). Do đó, về mặt cấu trúc và tính chất dược lý liên quan đến các chất chủ vận thụ thể 5-HT 1B/1D chọn lọc khác (ví dụ, almotriptan, eletriptan, frovatriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan).

Cơ chế hoạt động chính xác chưa được rõ; có thể cải thiện chứng đau nửa đầu thông qua sự co thắt có chọn lọc của một số mạch máu não, ức chế giải phóng neuropeptide và giảm sự dẫn truyền trong giảm đau thần kinh sinh ba.