Miconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Miconazole (Miconazol)

Loại thuốc

Nhóm imidazole chống nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

Miconazole thường được dùng dưới dạng miconazole nitrat;

Kem, mỡ 2% (9 g, 15 g, 30 g, 45 g);

Kem bôi âm đạo 2% (35 g, 45 g tương đương với 7 liều);

Dung dịch bôi 2% (30 ml, 60 ml);

Thuốc xịt tại chỗ 2% (105 ml);

Bột 2% (45 g, 90 g, 113 g);

Cồn 2% có rượu (7,39 ml, 29,57 ml);

Gói kép: Thuốc đạn (200 mg, 3 viên) và kem bôi ngoài 2% (9 g);

Viên đạn đặt âm đạo: 100 mg (7 viên), 200 mg (3 viên), 400 mg (3 viên);

Thuốc tiêm: 1% (10 mg/ml, 20 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi bôi thuốc miconazole nitrat trên da lành, chưa có báo cáo nào cho thấy thuốc hấp thu toàn thân. Một lượng nhỏ thuốc đã được hấp thu toàn thân khi cho thuốc vào trong âm đạo.

Sau 6 lần bôi hàng ngày, điều trị nấm Candida ở âm hộ - âm đạo trong 1 phác đồ điều trị 14 ngày, nồng độ đỉnh trung bình đạt1 4,2 nanogam/ml, nồng độ trong huyết thanh không tăng thêm trong thời gian điều trị còn lại.

Sau khi điều trị một liều duy nhất (kem hay viên đạn), khoảng 1% liều thấy trong nước tiểu và phân. Miconazole hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Khoảng 4 giờ sau khi uống liều 1 g hàng ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 microgam/ml. 

Phân bố

Trên 90% gắn vào protein huyết tương.

Thuốc không khuếch tán tốt vào dịch não tủy, nhưng vào được dịch bao hoạt dịch và dịch thủy tinh thể.

Chuyển hóa

Miconazole chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Nếu truyền tĩnh mạch, miconazole chuyển hóa nhanh ở gan.

Thải trừ

Từ 10 - 20% liều uống bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 6 ngày. Khoảng 50% liều uống được đào thải theo phân dưới dạng không đổi

Nếu truyền tĩnh mạch, khoảng 14 - 22% liều dùng bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính

Miconazole đào thải qua 3 pha với nửa đời sinh học như sau: 0,4 giờ, 2,1 giờ và 24,1 giờ cho mỗi pha theo thứ tự.

Dược lực học:

Miconazole là một imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm và chống vi khuẩn bằng cách làm thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào nấm, vi khuẩn. Vị trí tác dụng trên màng tế bào chưa rõ.

Do thay đổi tính thấm, màng tế bào không còn khả năng hoạt động như một hàng rào ngăn chặn thất thoát, làm cho kali và các thành phần thiết yếu khác của tế bào bị cạn kiệt.

Miconazole có tác dụng đối với các loại nấm như: Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii. Thuốc cũng có tác dụng với một số vi khuẩn Gram dương gồm Staphylococci và Streptococci.