Tirilazad đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chấn thương tủy sống.

Glecaprevir là một tác nhân chống vi rút trực tiếp và thuốc ức chế protease virus viêm gan C (HCV) NS3 / 4A nhắm vào sự sao chép RNA của virus. Kết hợp với [DB13878], glecaprevir là một liệu pháp hữu ích cho những bệnh nhân bị thất bại trong điều trị từ các thuốc ức chế protease NS3 / 4A khác. Nó cho thấy một hàng rào di truyền cao chống lại các đột biến kháng thuốc của virus. Trong nuôi cấy tế bào, sự xuất hiện của các thay thế axit amin ở các vị trí liên quan đến kháng thuốc NS3 A156 hoặc D / Q168 trong các bản sao gen 1V, 2a hoặc 3a của HCV dẫn đến giảm tính nhạy cảm với glecaprevir [Nhãn FDA]. Sự kết hợp thay thế axit amin ở vị trí NS3 Y65H và D / Q168 cũng dẫn đến giảm mức độ nhạy cảm với glecaprevir nhiều hơn và NS3 Q80R ở bệnh nhân genotype 3a cũng dẫn đến tình trạng kháng glecaprevir [Nhãn FDA]. Glecaprevir có sẵn như là một liệu pháp kết hợp bằng miệng với [DB13878] dưới tên thương hiệu Meefret. Liệu pháp phối hợp liều cố định này đã được FDA phê chuẩn vào tháng 8 năm 2017 để điều trị cho người trưởng thành có kiểu gen viêm gan C mạn tính (HCV) 1-6 mà không bị xơ gan (bệnh gan) hoặc xơ gan nhẹ, bao gồm cả bệnh nhân mắc bệnh thận từ trung bình đến nặng và những người mắc bệnh thận đang lọc máu [L940]. Meefret cũng được chỉ định cho những bệnh nhân nhiễm HCV genotype 1, những người trước đây đã được điều trị bằng phác đồ có chứa chất ức chế NS5A hoặc chất ức chế protease NS3 / 4A, nhưng không phải cả [L940]. Nhiễm virus viêm gan C thường dẫn đến giảm chức năng gan và suy gan sau đó, gây ra tác động tiêu cực đáng kể đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Mục tiêu cuối cùng của điều trị kết hợp là đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR) và chữa khỏi bệnh nhân khỏi nhiễm trùng. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liệu pháp phối hợp này đạt được tỷ lệ SVR12, hoặc viêm gan C không phát hiện được trong mười hai tuần trở lên sau khi kết thúc điều trị, ≥93% trên các kiểu gen 1a, 2a, 3a, 4, 5 và 6 [Nhãn FDA].

Bithionol, trước đây được bán trên thị trường như một thành phần hoạt chất trong các sản phẩm thuốc bôi khác nhau, được chứng minh là một chất nhạy cảm ánh sáng mạnh với khả năng gây ra các rối loạn nghiêm trọng cho da. Sự chấp thuận của NDA đối với các sản phẩm thuốc bithionol đã bị rút lại vào ngày 24 tháng 10 năm 1967 (xem Sổ đăng ký liên bang ngày 31 tháng 10 năm 1967 (32 FR 15046)).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cetuximab

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, kháng thể đơn dòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 20 ml, 100 ml (nồng độ 5 mg/ml)

Cochliobolus sativus là một loại nấm có thể gây ra phản ứng dị ứng. Chiết xuất Cochliobolus sativus được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Benfotiamine đã được điều tra để điều trị và phòng ngừa Bệnh thận đái tháo đường và Bệnh tiểu đường, Loại 2.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Clorcyclizine là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị nổi mề đay, viêm mũi, ngứa và các triệu chứng dị ứng khác. Clorcyclizine cũng có một số đặc tính gây tê cục bộ, kháng cholinergic và antiserotonergic, và có thể được sử dụng như một chất chống nôn.

BAN-2401 là một loại thuốc thử nghiệm hiện đang được thử nghiệm lâm sàng để điều trị bệnh Alzheimer.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chloral hydrate.

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 250 mg, 500 mg; sirô 50 mg/ml, 100 mg/ml;

Thuốc đạn 325 mg, 500 mg, 650 mg.

Cladosporium cladosporioides là một loại nấm có thể gây ra phản ứng dị ứng. Cladosporium cladosporioides chiết xuất được sử dụng trong thử nghiệm dị ứng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpromazine (Clorpromazin)

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần phenothiazin điển hình (thế hệ thứ nhất).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Viên nang giải phóng chậm: 30 mg, 75 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg.

Dung dịch uống: 30 mg/ml, 40 mg/ml, 100 mg/ml

Sirô: 10 mg/5 ml, 25 mg/5 ml, 100 mg/5 ml.

Ống tiêm: 25 mg/ml.

Thuốc đạn: 25 mg, 100 mg.

Thuốc dùng dưới dạng Chlorpromazine Hydrochloride.