Methoxsalen

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methoxsalen

Loại thuốc

Psoralen

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang hoặc viên nang mềm: 10 mg.
• Dung dịch dùng tại chỗ chứa: 1% (với 71% Aceton và Propylene glycol).

Dược động học:

Hấp thu

Dùng đường uống, Methoxsalen hấp thu tốt nhưng độ hấp thu rất khác nhau giữa các cá thể, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khác nhau. Tùy vào dạng dùng mà sự tăng nhạy cảm với ánh sáng đạt được sau khi uống là 1 giờ, đạt đỉnh sau 1 - 4 giờ, và hết tác dụng sau khoảng 8 giờ.

Phân bố

Methoxsalen gắn mạnh với protein. Methoxsalen tác dụng ưu tiên hơn trên các tế bào biểu mô, tuy nhiên cũng khuếch tán qua thủy tinh thể.

Chuyển hóa

Methoxsalen hầu như chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành chất chuyển hóa

Thải trừ

Khoảng 95% liều dùng đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ. Tác dụng làm tăng nhạy cảm với ánh sáng của Methoxsalen có thể kéo dài đến vài ngày sau khi bôi ngoài da. Hồng ban ở da do thuốc uống hoặc bôi tại chỗ thường xuất hiện chậm, thường rõ nhất sau khi uống hoặc bôi 2 - 3 ngày.

Dược lực học:

Methoxsalen, là một thành phần có trong hạt của cây Ammi majus và rễ cây Heracleum candicans. Nó là một chất nhạy cảm với ánh sáng, làm tăng rõ rệt đáp ứng của da đối với các tia tử ngoại sóng dài (320 - 400 nm) và được sử dụng trong hóa trị liệu ánh sáng

Với sự có mặt của UVA, Methoxsalen gắn kết với DNA, ức chế sự tổng hợp DNA và phân chia tế bào, làm tổn thương tế bào. Các tế bào này có thể hồi phục bằng cách melanin hóa tế bào biểu mô và làm dày hóa lớp sừng. Methoxsalen cũng có thể làm tăng nhiễm sắc tố thông qua tác dụng của tế bào melanin.