Mecasermin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mecasermin.

Loại thuốc

Thuốc nội tiết.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của thuốc mecasermin sau khi tiêm dưới da ở người khỏe mạnh đã được báo cáo là khoảng 100%.

Phân bố

Trong máu, IGF-1 liên kết với sáu protein liên kết IGF, với > 80% liên kết dưới dạng phức hợp với IGFBP-3 và một tiểu đơn vị không bền với axit 

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa qua gan và thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của mecasermin là 5,8 giờ. 

Dược lực học:

Mecasermin là một yếu tố tăng trưởng giống insulin của người (rhIGF-1) được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp. IGF-1 bao gồm 70 axit amin trong một chuỗi đơn với ba cầu nối disulfide nội phân tử và trọng lượng phân tử là 7649 dalton. Trình tự axit amin của sản phẩm giống với trình tự IGF-1 nội sinh của con người. 

Protein rhIGF-1 được tổng hợp trong vi khuẩn ( E. coli ) đã được sửa đổi bằng cách bổ sung gen IGF-1 ở người. 
Mecasermin cung cấp IGF-1 liên kết với thụ thể IGF-1 loại I. Thụ thể này thực hiện hoạt động truyền tín hiệu trong tế bào trong một số quá trình liên quan đến tăng trưởng trạng thái, bao gồm phát sinh phân bào ở nhiều loại mô, tăng trưởng và phân chia tế bào chondrocyte dọc theo các tấm tăng trưởng sụn và tăng trưởng cơ quan.