Lubiprostone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lubiprostone

Loại thuốc

Thuốc nhuận tràng, chất kích hoạt chọn lọc các kênh ClC - 2 clorua ở ruột.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 8 mcg, 24 mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng toàn thân thấp sau khi uống với nồng độ lubiprostone trong huyết tương thấp hơn mức định lượng (10 pg/mL). Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1,1 giờ. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC).

Phân bố

Phân phối tối thiểu ngoài các mô đường tiêu hóa. Lubiprostone đi qua nhau thai ở động vật; không biết liệu có đi qua nhau thai ở người hay không. Không biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Tỉ lệ liên kết protein huyết tương khoảng 94%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi, có thể ở dạ dày và hỗng tràng, bằng các quá trình qua trung gian carbonyl reductase. CYP isoenzyme không tham gia vào quá trình chuyển hóa của thuốc.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (khoảng 60%) trong vòng 24 giờ và qua phân (khoảng 30%) trong vòng 168 giờ.

Dược lực học:

Lubiprostone là một chất kích hoạt kênh clorua tác dụng cục bộ giúp tăng cường bài tiết dịch ruột giàu clorua mà không làm thay đổi nồng độ natri và kali trong huyết thanh. Lubiprostone hoạt động bằng cách kích hoạt đặc biệt ClC - 2, một thành phần của màng đỉnh của ruột người, theo kiểu độc lập với protein kinase A. Bằng cách tăng vận chuyển ion clorua vào lòng ruột, tăng tiết dịch ruột, lubiprostone làm tăng nhu động ruột, do đó tạo điều kiện thuận lợi cho việc di chuyển phân và làm giảm các triệu chứng liên quan đến táo bón vô căn mãn tính

Lubiprostone có thể kích thích phục hồi chức năng hàng rào niêm mạc bằng cách khôi phục các phức hợp protein nối chặt chẽ trong ruột. Thuốc làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, có thể dẫn đến buồn nôn.