Loxapine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loxapine (Loxapine Succinate).

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần, nhóm Dibenzoxazepine

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột dùng đường hít: 10 mg

Viên nang: 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết thanh thường đạt được trong vòng 1 - 3 giờ sau khi uống.

Thời gian an thần sau khi uống một liều duy nhất là khoảng 12 giờ.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể, bao gồm phổi, dịch não tủy, lá lách, tim, gan, tuyến tụy và thận.

Loxapine đi qua được hàng rào máu não.

Thuốc dạng hít có liên kết protein tới 97%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan bằng các phản ứng hydroxyl hóa, N-demethyl hóa, N-oxy hóa và liên hợp với glucuronid.

Dược lực học:

Loxapine là một thuốc chống loạn thần thuộc nhóm Dibenzoxazepine, nó có cơ chế tác động bằng cách ức chế thụ thể Mesolimbic D₁ và D₂ tại vị trí hậu synap ở trong não, đồng thời cũng có tác dụng ức chế thụ thể serotonin 5-HT₂.

Tác động của Loxapine trên thần kinh trrung ương: Làm tăng nồng độ Dopamine và Serotonin - những chất hóa học giúp điều hòa trạng thái kích động, điều trị trong tâm thần phân liệt và trầm cảm.

Sự đối kháng của thụ thể α₁-adrenergic và thụ thể Cholinergic có thể góp phần gây ra các tác dụng phụ (ví dụ, hạ huyết áp thế đứng, khô miệng, mờ mắt).