Lorcaserin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lorcaserin

Loại thuốc

Thuốc điều trị béo phì.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg.

Viên nén phóng thích kéo dài: 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Lorcaserin được hấp thu qua đường tiêu hóa với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra 1,5 - 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của lorcaserin chưa được xác định.

Lorcaserin có thời gian bán hủy trong huyết tương là ~11 giờ, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày sau khi dùng hai lần mỗi ngày và sự tích lũy được ước tính là khoảng 70%. 

Phân bố

Lorcaserin phân bố vào dịch não tủy và hệ thần kinh trung ương ở người.

Lorcaserin hydrochloride liên kết vừa phải (~70%) với protein huyết tương của người.

Chuyển hóa

Lorcaserin được chuyển hóa nhiều ở gan bằng nhiều con đường enzym.

Sau khi uống, chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn là lorcaserin sulfamat (M1) với Cmax trong huyết tương vượt quá lorcaserin Cmax từ 1 đến 5 lần.

N-carbamoyl glucuronid lorcaserin (M5) là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu; M1 là chất chuyển hóa nhỏ trong nước tiểu, chiếm khoảng 3% liều dùng.

Các chất chuyển hóa nhỏ khác được bài tiết qua nước tiểu được xác định là các chất liên hợp glucuronid hoặc sulfat của các chất chuyển hóa oxy hóa.

Các chất chuyển hóa chính không có hoạt tính dược lý tại các thụ thể serotonin.

Thải trừ

Lorcaserin được chuyển hóa nhiều ở gan và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.

Trong một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người, trong đó các đối tượng khỏe mạnh ăn lorcaserin có nhãn phóng xạ, 94,5% vật liệu có nhãn phóng xạ được phục hồi, với 92,3% và 2,2% phục hồi từ nước tiểu và phân tương ứng.

Dược lực học:

Lorcaserin được cho là làm giảm tiêu thụ thức ăn và thúc đẩy cảm giác no bằng cách kích hoạt có chọn lọc các thụ thể 5-HT2C trên các tế bào thần kinh pro-opiomelanocortin gây biếng ăn nằm ở vùng dưới đồi.

Cơ chế hoạt động chính xác không được biết.

Lorcaserin ở liều khuyến cáo hàng ngày tương tác có chọn lọc với các thụ thể 5-HT2C so với các thụ thể 5-HT2A và 5-HT2B, các loại thụ thể phụ 5-HT khác, chất vận chuyển thụ thể 5-HT và các vị trí tái hấp thu 5-HT.