Limaprost

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Limaprost (như Limaprost alfadex; số CAS 88852-12-4) là một chất tương tự tuyến tiền liệt E1. Prostaglandin hoạt động trên nhiều loại tế bào như tế bào cơ trơn mạch máu gây co thắt hoặc giãn, trên tiểu cầu gây ra sự kết tụ hoặc phân tổ và trên các tế bào thần kinh cột sống gây đau. Prostaglandin có nhiều hành động khác nhau, bao gồm, nhưng không giới hạn ở co thắt cơ và trung gian viêm. Limaprost alfadex đã được chứng minh là cải thiện suy tuần hoàn ngoại biên với tác dụng giãn mạch và tác dụng chống huyết khối. Nó cũng cải thiện lưu lượng máu kém trong các mô thần kinh trong bệnh thoái hóa đốt sống cổ và bình thường hóa chức năng thần kinh. Limaprost alfadex được phát hiện từ nghiên cứu hợp tác giữa Ono Dược phẩm (Ono) và Dainippon Sumitomo Pharma (DSP). Nó đã được phê duyệt để điều trị các triệu chứng thiếu máu cục bộ như loét da, đau và cảm lạnh kèm theo viêm tắc tĩnh mạch chủ năm 1988; và để điều trị các triệu chứng chủ quan như đau và tê ở chân dưới và khuyết tật đi bộ liên quan đến hẹp ống sống thắt lưng mắc phải như là một chỉ định bổ sung vào năm 2001. Thuốc đã được Ono và Prorenal bán dưới tên thương mại. ® Máy tính bảng của DSP. Năm 2011, Ono và DSP đã bắt đầu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II tại Nhật Bản để điều trị hội chứng ống cổ tay. Trong năm 2013, các thử nghiệm này đã bị ngừng vì nghiên cứu không chứng minh được hiệu quả. Ono và DSP cũng đã ngừng phát triển limaprost alfadex để chỉ định thêm bệnh thoái hóa đốt sống cổ vào năm 2008 do không chứng minh được hiệu quả dự đoán trong nghiên cứu pha II ở bệnh nhân mắc bệnh. Tuy nhiên, đã được xác nhận bởi Bệnh viện Đại học Quốc gia Seoul vào tháng 11 năm 2014 rằng nghiên cứu về hiệu quả của limaprost alfadex đường uống sau khi phẫu thuật cho bệnh lý cơ cổ tử cung vẫn đang tiếp tục.

Dược động học:

Là một chất tương tự tuyến tiền liệt E1, limaprost hoạt động như một chất chủ vận tại các thụ thể của tuyến tiền liệt. Nó có khả năng kích thích adenylate cyclase kết hợp với phân nhóm E2 của các thụ thể này để tạo ra sự thư giãn cơ trơn [A19717].

Dược lực học:

Limaprost tạo ra sự giãn mạch để cải thiện lưu lượng máu đến các chi và tăng nhiệt độ da [Nhãn FDA].