Lacosamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lacosamide là một axit amin chức năng có hoạt động trong thử nghiệm co giật điện cực đại, và được chỉ định để điều trị bổ trợ cho các cơn động kinh khởi phát một phần và đau thần kinh tiểu đường. Các nghiên cứu gần đây chỉ ra rằng Lacosamide chỉ ảnh hưởng đến các tế bào thần kinh bị khử cực hoặc hoạt động trong thời gian dài, điển hình là các tế bào thần kinh tập trung vào cơn động kinh, trái ngược với các thuốc chống động kinh khác như carbamazepine hoặc lamotrigine làm chậm quá trình phục hồi và không hoạt động. khả năng của các tế bào thần kinh để bắn tiềm năng hành động.

Dược động học:

Nó được đề xuất rằng sự ức chế các kênh natri của lacosamide chịu trách nhiệm giảm đau. Lacosamide có thể được chọn lọc để ức chế tế bào thần kinh khử cực hơn là tế bào thần kinh có tiềm năng nghỉ ngơi bình thường. Đau và giảm khả năng gây ngủ của nociceptor có liên quan đến khử cực màng thần kinh. Lacosamide liên kết với protein trung gian phản ứng sụp đổ protein-2 (CRMP-2), một loại phosphoprotein được biểu hiện chủ yếu trong hệ thần kinh và có liên quan đến sự biệt hóa tế bào thần kinh và kiểm soát sự phát triển của sợi trục. Vai trò CRMP-2 của ràng buộc trong kiểm soát động kinh chưa được làm rõ.

Dược lực học:

Liệu pháp Lacosamide tương quan với việc giảm tần số động kinh. Cần lưu ý rằng trong các phân tích nhóm, liều lượng trên 400 mg / ngày dường như không mang lại lợi ích bổ sung.