Hyoscyamine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Hyoscyamine.
Loại thuốc
Thuốc kháng cholinergic.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng elixir uống: 0.125 mg / 5ml (473 ml).
Dạng dung dịch tiêm: 0.5mg / ml.
Dung dịch uống: 0.125 mg / ml (15ml).
Viên nén, viên nén phân tán: 0.125 mg.
Viên phóng thích kéo dài: 0.375 mg.
Viên ngậm dưới lưỡi: 0.125 mg.
Dược động học:
Hấp thu và phân bố
Hấp thụ tốt, thời gian khởi phát tác động từ 2 đến 3 phút, thời gian tác động 4-6 giờ với viên phóng thích thường và 8-12 giờ với viên phóng thích kéo dài.
Chuyển hóa và thải trừ
Chuyển hóa tại gan. Thời gian bán thải với viên phóng thích thường là 2 đến 3,5 giờ; viên phóng thích kéo dài là khoảng 7 giờ.
Thải trừ qua nước tiểu.
Dược lực học:
Ức chế hoạt động của acetylcholine tại các vị trí phó giao cảm tại cơ trơn, các tuyến và thần kinh trung ương; làm tăng cung lượng tim, làm khô dịch tiết, đối kháng với histamine và serotonin.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fluphenazine (fluphenazin).
Loại thuốc
Thuốc chống loạn thần, thuốc an thần kinh nhóm phenothiazin liều thấp.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (fluphenazine hydroclorid): 1 mg; 2,5 mg; 5 mg; 10 mg.
Cồn thuốc: 2,5 mg/5 ml; dung dịch đậm đặc: 5 mg/ml.
Ống tiêm (fluphenazine hydroclorid trong nước pha tiêm): 2,5 mg/ml; 10 mg/ml.
Ống tiêm (fluphenazine decanoat trong dầu vừng): 50 mg/0,5 ml; 25 mg/ml; 100 mg/ml.
Ống tiêm (fluphenazine enanthat trong dầu vừng): 25 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Beta Carotene
Loại thuốc
Chất chống oxy hóa yếu; tiền chất của vitamin A, tan trong dầu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 10000 đơn vị, 25000 đơn vị, 30000 đơn vị (1 đơn vị beta caroten tương đương với 0,6 mcg beta caroten.)
Benzoctamine là một loại thuốc có đặc tính an thần và giải lo âu. Nó khác với hầu hết các loại thuốc an thần vì trong hầu hết các thử nghiệm lâm sàng, nó không gây ức chế hô hấp, nhưng thực sự kích thích hệ hô hấp. Benzoctamine đã được tìm thấy có hiệu quả tương tự như chlordiazepoxide khi điều trị chứng rối loạn thần kinh lo âu.
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.

Sản phẩm liên quan








