G4544

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

G4544 là một hợp chất gallium đường uống cho phép hấp thụ qua đường uống của hoạt chất có trong Ganite ™ (thuốc tiêm gallium nitrate). Nó nhắm mục tiêu mô xương và được tích hợp vào khoáng chất xương tại các vị trí mà xương hoạt động trao đổi chất.

Dược động học:

G4544 làm giảm sự mất xương bằng cách ức chế sự tái hấp thu canxi từ xương. Bằng chứng tiền lâm sàng cho thấy cơ chế hoạt động của G4544 là đa yếu tố và khác với các phương pháp điều trị hiện tại khác được sử dụng để điều trị mất xương, như điều chế thụ thể estrogen hoặc chọn lọc estrogen (SERMs), calcitonin hoặc bisphosphonates (ví dụ Zometa hoặc Fosamax). G4544 tốt nhất là tích lũy trong các vùng hoạt động trao đổi chất của xương, ức chế sự tái hấp thu xương qua trung gian xương, và thuận lợi làm thay đổi thành phần và tính chất khoáng của xương.

Dược lực học:

G4544 là một trong những loại hợp chất chứa gallium được phát triển đầu tiên bởi Viện Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ. Trong các nghiên cứu điều tra, liều cao gallium nitrate đã chứng minh hoạt động chống ung thư phù hợp ở bệnh nhân ung thư hạch không Hodgkin. Tuy nhiên, công trình thử nghiệm của nhân viên Genta và những người khác đã xác định rằng liều thấp gallium ức chế trực tiếp sự giải phóng canxi từ xương, chủ yếu bằng cách giảm sự tái hấp thu xương và có thể bằng cách kích thích sự hình thành xương.