Droxidopa
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Droxidopa là tiền chất của noradrenaline được sử dụng trong điều trị bệnh Parkinson. Nó đã được phê duyệt để sử dụng ở Nhật Bản và hiện đang được thử nghiệm ở Hoa Kỳ Dạng racaemia (dl-threo-3,4-dihydroxyphenylserine) cũng đã được sử dụng và đã được nghiên cứu trong điều trị hạ huyết áp thế đứng. Có sự thiếu hụt noradrenaline cũng như dopamine trong bệnh Parkinson và người ta đã đề xuất rằng điều này làm cơ sở cho sự đóng băng thoáng qua đột ngột thường thấy trong bệnh tiến triển. Mặc dù L-DOPS đã được sử dụng ở Nhật Bản và Đông Nam Á trong một thời gian, nhưng hiện tại nó cũng đang được thử nghiệm lâm sàng ở giai đoạn III tại Hoa Kỳ (Hoa Kỳ), Canada, Úc và khắp Châu Âu. Được cung cấp L-DOPS hoàn thành thành công các thử nghiệm lâm sàng, nó có thể được chấp thuận để điều trị hạ huyết áp thế đứng thần kinh (NOH) ngay từ năm 2011. Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đối với hạ huyết áp nội nhãn cũng đang được tiến hành. Chelsea Therapeutics có được tình trạng thuốc mồ côi (ODS) cho L-DOPS ở Mỹ cho NOH, và liên quan đến bệnh Parkinson, thất bại tự trị thuần túy, và teo hệ thống, và là công ty dược phẩm đang phát triển nó ở nước đó.
Dược động học:
Droxidopa vượt qua hàng rào máu não nơi nó được chuyển thành norepinephrine thông qua decarboxylation bằng L-aromatic-amino-acid decarboxylase. Tăng nồng độ norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS) có thể có lợi cho bệnh nhân trong một loạt các chỉ định. Norephinephrine hoạt động tại các thụ thể alpha-adrenergic như một chất co mạch và tại các thụ thể beta-adrenergic như một chất kích thích tim và làm giãn động mạch.
Dược lực học:
Droxidopa là một tiền chất tổng hợp hoạt động bằng đường uống của norepinephrine làm tăng cung cấp thiếu norepinephrine ở bệnh nhân mắc NOH, do đó cải thiện huyết áp thế đứng và giảm các triệu chứng liên quan đến chóng mặt, chóng mặt, mờ mắt và ngất. và tăng huyết áp.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ribavirin
Loại thuốc
Thuốc kháng virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 200 mg, 400 mg.
Viên nén 500 mg.
Thuốc bột để pha dung dịch tiêm hoặc hít: Lọ 6 g.
Dạng đóng gói phối hợp nang Ribavirin 200 mg cùng với lọ bột pha tiêm Peginterferon alpha-2b các hàm lượng 50, 80, 100, 120 microgam (Pegetron).
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Vindesine (Vindesin sulfate).
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha dung dịch tiêm hàm lượng 1 mg, 5 mg Vindesine sulphate.
Sulisobenzone được FDA cũng như Bộ Y tế Canada chấp thuận và phê duyệt với nồng độ 10% với vai trò bảo vệ da khỏi tác hại của tia UV (UVA và UVB) từ ánh nắng mặt trời.
Sulisobenzone là gì?
Sulisobenzone (Benzophenone-4) thuộc nhóm benzophenones, ứng dụng dược phẩm và công nghiệp. Benzophenon có thể được tìm thấy trong trái cây như nho. Benzophenon được sử dụng làm chất quang hợp, chất tăng hương thơm, chất đóng rắn bằng tia cực tím, làm thành phần hương liệu; chúng cũng được sử dụng trong sản xuất thuốc trừ sâu, hóa chất nông nghiệp, dược phẩm và làm chất phụ gia cho chất dẻo, chất phủ và chất kết dính.
Benzophenon có thể được sử dụng để làm chậm quá trình phân hủy quang học hoặc kéo dài thời hạn sử dụng trong đồ vệ sinh cá nhân và chất phủ bề mặt nhựa.
Điều chế sản xuất Sulisobenzone
Hiện chưa có báo cáo về quy trình điều chế sản xuất sulisobenzone.
Sulisobenzone hay còn có tên gọi khác là benzophenone-4, 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid, 5-benzoyl-4-hydroxy-2-methoxybenzene sulfonic acid.
Cơ chế hoạt động
Kem chống nắng chứa benzophenone, dùng tại chỗ, bảo vệ da khỏi tác hại của tia cực tím bằng cách hấp thụ hóa học năng lượng ánh sáng (photon). Khi điều này xảy ra, phân tử benzophenone được kích hoạt đến mức năng lượng cao hơn. Khi phân tử bị kích thích trở lại trạng thái cơ bản, năng lượng được giải phóng dưới dạng nhiệt năng. Nhóm hydroxyl ở vị trí ortho so với nhóm cacbonyl được cho là một yêu cầu cấu trúc cho sự hấp thụ tia UV của các benzophenones. Sự sắp xếp cấu trúc này cũng góp phần vào sự ổn định điện tử của phân tử. Benzophenones hấp thụ năng lượng trong toàn bộ dải tia cực tím.
Chất chuyển hóa chính của sulisobenzone này được bài tiết qua nước tiểu kết hợp với axid glucuronic. Không có p-hydroxybenzohydrol được phát hiện trong nước tiểu hoặc phân khi nghiên cứu về dược động học ở chuột.
Sản phẩm liên quan
