Doxacurium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Doxacurium chloride

Loại thuốc

Thuốc chẹn thần kinh cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm 1mg/ml.

Dược động học:

Phân bố thuốc

Thể tích phân bố

0,11 - 0,43 L/kg (Bệnh nhân thanh niên khỏe mạnh).

0,17 - 0,55 L/kg (Bệnh nhân ghép thận).

0,17 - 0,35 L/kg (Bệnh nhân ghép gan).

Gắn kết với protein 30%.

Chuyển hóa

Dữ liệu in vivo từ người cho thấy doxacurium chloride không được chuyển hóa. 

Thải trừ Doxacurium

Con đường thải trừ chủ yếu là bài tiết thuốc ở dạng không đổi qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải 99 phút ở người lớn khỏe mạnh bình thường.

Độ thanh thải

2,66 ml/phút/kg (Bệnh nhân thanh niên khỏe mạnh).

1,23 ml/phút/kg (Bệnh nhân ghép thận).

2,3 ml/phút /kg (Bệnh nhân cấy ghép gan).

1,75 +/- 0,16 ml/phút/kg (Bệnh nhân cao tuổi từ 70 - 83 tuổi).

2,54 +/- 0,24 ml/phút/kg (Bệnh nhân trẻ hơn từ 19 - 39 tuổi).

Dược lực học:

Doxacurium chloride là thuốc giãn cơ xương không phân cực, tác dụng kéo dài. Tác dụng chẹn thần kinh cơ được tạo ra bởi doxacurium chloride có thể bị đối kháng bởi các chất kháng cholinesterase. Cũng như các tác nhân ngăn chặn thần kinh cơ không phân cực khác, sự ngăn chặn thần kinh cơ ở trạng thái đảo ngược càng sâu, thời gian càng dài và liều lượng kháng cholinesterase cần thiết để phục hồi chức năng thần kinh cơ càng lớn. Doxacurium chloride mạnh hơn pancuronium khoảng 2,5 đến 3 lần và mạnh hơn metocurine từ 10 đến 12 lần.

Doxacurium chloride liên kết cạnh tranh với các thụ thể cholinergic trên đĩa cuối vận động để đối kháng với hoạt động của acetylcholin, dẫn đến tác dụng chẹn dẫn truyền thần kinh cơ (không khử cực). Tác dụng này bị đối kháng bởi các chất ức chế acetylcholinesterase, chẳng hạn như neostigmine.