Diethylpropion

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diethylpropion hydrochloride.

Loại thuốc

Dẫn xuất của amphetamine, thuốc giảm cảm giác thèm ăn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg.

Viên nén phóng thích kéo dài 75 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu dễ dàng và nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Tác dụng tồn tại trong khoảng 4 giờ sau khi uống viên nén thông thường.

Phân bố

Diethylpropion và các chất chuyển hóa có hoạt tính có thể qua hàng rào máu não, đi qua nhau thai và được phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu thông qua biến đổi sinh học liên quan đến quá trình khử và khử N -dealkyl hóa.

Thải trừ

Diethylpropion và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 75–106% liều dùng (viên nén thông thường) được phục hồi trong nước tiểu trong vòng 48 giờ. Lượng phục hồi sau khi sử dụng viên nén giải phóng kéo dài về cơ bản không khác nhiều so với lượng quan sát được với viên nén thông thường.

Thời gian bán thải khoảng 4–6 giờ (đối với chất chuyển hóa aminoketone).

Dược lực học:

Diethylpropion hydrochloride là một amin giao cảm với một số hoạt tính dược lý tương tự như các loại thuốc thuộc nhóm này được sử dụng trong bệnh béo phì, amphetamine. 

Tác động của thuốc bao gồm một số kích thích hệ thần kinh trung ương và tăng huyết áp. 

Diethylpropion là một amphetamine kích thích tế bào thần kinh giải phóng hoặc duy trì nồng độ cao chất dẫn truyền thần kinh catecholamine, chúng bao gồm dopamine và norepinephrine. Mức độ cao của các catecholamine này có xu hướng ngăn chặn các tín hiệu đói và thèm ăn. Diethylpropion (thông qua sự gia tăng catecholamine) cũng có thể ảnh hưởng gián tiếp đến nồng độ leptin trong não.

Người ta cho rằng diethylpropion có thể làm tăng nồng độ leptin báo hiệu cảm giác no. Người ta cũng đưa ra giả thuyết rằng mức độ catecholamine tăng lên là nguyên nhân một phần trong việc ngăn chặn một chất truyền tin hóa học khác được gọi là neuropeptide Y. Peptide này khởi phát sự ăn, giảm tiêu hao năng lượng và tăng dự trữ chất béo.

Tác động của thuốc này trong điều trị béo phì chủ yếu là ức chế sự thèm ăn. Các hoạt động khác của hệ thống thần kinh trung ương hoặc các hiệu ứng chuyển hóa có thể liên quan. 

Mức độ giảm cân của bệnh nhân được điều trị bằng thuốc tăng lên so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, trung bình vài gram một tuần. Tuy nhiên, sự giảm cân của cá nhân có thể thay đổi đáng kể ở mỗi bệnh nhân. Tỷ lệ giảm cân cao nhất trong những tuần đầu điều trị đối với cả đối tượng dùng thuốc và giả dược và có xu hướng giảm trong những tuần tiếp theo.