Dextropropoxyphene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dextropropoxyphene (Dextropropoxyphen).

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây nghiện.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nang dextropropoxyphene hydroclorid 65 mg. 
• Viên nén dextropropoxyphene napsylat 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Dextropropoxyphene được hấp thu nhanh tại đường tiêu hóa; dạng muối napsylat có khuynh hướng được hấp thu chậm hơn hydroclorid, nhưng cả hai đều qua chuyển hóa bước đầu mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 2 đến 2,5 giờ sau khi uống.

Phân bố

Thuốc phân bố nhanh và tập trung ở gan, phổi và não. Khoảng 80% dextropropoxyphene và chất chuyển hóa gắn với protein huyết tương. Dextropropoxyphene đi qua nhau thai và được phát hiện trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Dextropropoxyphene bị khử N-methyl thành nordextropropoxyphene (norpropoxyphen) ở gan.

Thải trừ

Thuốc bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa.

Dextropropoxyphene và nordextropropoxyphene có thời gian bán thải dài, tương ứng với 6 đến 12 giờ và 30 đến 36 giờ, nửa đời thải trừ kéo dài hơn ở người cao tuổi. Tích lũy dextropropoxyphene và chất chuyển hóa có thể xảy ra khi cho liều lặp lại và nordextropropoxyphene có thể góp phần vào nhiễm độc khi quá liều.

Dược lực học:

Dextropropoxyphene là thuốc giảm đau dạng opi có cấu trúc liên quan đến methadon.

Tuy kém chọn lọc hơn morphin, nhưng dextropropoxyphene gắn chủ yếu vào thụ thể muy (µ), làm giảm đau và cho tác dụng khác đến hệ TKTW tương tự như các  thuốc giống morphin. Thuốc có tác dụng giảm đau nhẹ và trung bình. 

Thuốc Dextropropoxyphene được dùng đường uống dưới dạng hydroclorid hoặc napsylat.

Dextropropoxyphene làm giảm đau bằng một nửa tới 2/3 so với codein khi uống.

Dextropropoxyphene hydroclorid, uống liều 90 mg đến 120 mg có tác dụng bằng liều 60 mg codein, là liều thường làm giảm đau bằng 600 mg aspirin. Không giống levopropoxyphen và codein, dextropropoxyphene không có hoặc có ít tác dụng chống ho. 

Dextropropoxyphene chủ yếu dùng phối hợp với các thuốc giảm đau có tác dụng chống viêm và hạ sốt khác, như với aspirin và paracetamol. Sự phối hợp này sẽ cho tác dụng giảm đau cao hơn so với riêng từng thuốc.

Tuy vậy, một số nghiên cứu khác cho thấy không có sự khác biệt về giảm đau giữa aspirin hoặc acetaminophen đơn độc và các chế phẩm phối hợp một trong các thuốc đó với dextroproxyphen. Nghi ngờ giữa lợi ích và nguy cơ của thuốc dextroproxyphen.