Desogestrel

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Desogestrel

Loại thuốc

Thuốc tránh thai hormone đường uống

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén desogestrel 75 mcg

Viên nén phối hợp desogestrel/ ethinylestradiol - 150 mcg/ 20 mcg, 150 mcg/ 30 mcg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, desogestrel được hấp thu nhanh chóng và biến đổi thành chất chuyển hoá có hoạt tính sinh học là etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1,8 giờ uống thuốc và sinh khả dụng tuyệt đối của etonogestrel xấp xỉ 70%.

Phân bố

95,5 – 99% etonogestrel liên kết với protein huyết thanh, phần lớn là gắn với albumin và một phần nhỏ gắn với các globulin chuyên chở nội tiết tố sinh dục (SHBG)

Chuyển hóa

Desogestrel được chuyển hoá thành chất có hoạt tính là etonogestrel thông qua phản ứng hydroxyl hoá và phản ứng khử hydro. Etonogestrel được chuyển hoá chủ yếu bởi isoenzyme cytochrome P450 3A (CYP3A) và sau đó được liên hợp với sulfate và glucuronic acid.

Thải trừ

Etonogestrel có thời gian bán thải trung bình gần 30 giờ. Nồng độ chất ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được sau 4 – 5 ngày.

Độ thanh thải trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch etonogestrel xấp xỉ 10 l/ giờ. Etonogestrel và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết dưới dạng steroid tự do hoặc liên hợp, qua nước tiểu và phân (tỷ lệ 1,5: 1). Ở phụ nữ cho con bú, etonogestrel được bài tiết qua sữa mẹ với tỷ lệ sữa/ huyết thanh là 0,37-0,55.

Dược lực học:

Desogestrel là một progestin có tác dụng tránh thai, phù hợp chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú và những người không thể hoặc không muốn dùng các estrogen.

Tác dụng tránh thai của desogestrel chủ yếu là ức chế rụng trứng. Ngoài ra, desogestrel còn có tác dụng tăng độ nhớt của chất nhầy cổ tử cung.