Dasatinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dasatinib

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, chất ức chế kinase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg, 140 mg.

Bột pha hỗn dịch uống: 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 6 giờ.

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào không gian ngoại mạch. Liên kết protein huyết tương khoảng 96 và 93% đối với dasatinib và chất chuyển hóa có hoạt tính.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi CYP3A4, thành chất chuyển hóa có hoạt tính và một số chất chuyển hóa không hoạt động.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua phân (85%) chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và ở mức độ ít hơn qua nước tiểu (4%). Thời gian bán thải 3 - 5 giờ.

Dược lực học:

Dasatinib ức chế hoạt động của kinase BCR - ABL kinase và SRC cùng với một số kinase gây ung thư chọn lọc khác bao gồm c - KIT, kinase thụ thể ephrin (EPH) và thụ thể PDGFβ. Dasatinib là một chất ức chế mạnh, dưới đơn cực của kinase BCR - ABL với hiệu lực ở nồng độ 0,6 - 0,8 nm. Thuốc liên kết với dạng không hoạt động và hoạt động của enzym BCR - ABL.