Trypsin là một protease serine đóng vai trò thiết yếu trong quá trình thủy phân và hấp thụ protein ở động vật có vú. Khi được chuyển đổi từ trypsinogen zymogen của nó, trypsin có sẵn dưới dạng peptide hydrolase hoạt động (EC 3.4.21.4) để tách chuỗi peptide, chủ yếu ở phía carboxyl của axit amin lysine hoặc arginine. Trypsin chứa dư lượng nucleophilic Ser ở vị trí hoạt động của enzyme tấn công vào phân tử carbonyl của liên kết peptide cơ chất để tạo thành chất trung gian enzyme acyl [A27241]. Cuộc tấn công nucleophilic này được tạo điều kiện bởi bộ ba xúc tác bao gồm histidine-57, aspartate-102 và serine-195. Trypsin cũng chứa một lỗ oxymate giúp ổn định điện tích âm trên nguyên tử oxy carbonyl được hình thành từ sự phân cắt của các liên kết peptide. Các hình thức trị liệu của trypsin thu được từ các chiết xuất tinh khiết của tuyến tụy hoặc bò và được dùng để hỗ trợ tiêu hóa khi dùng đường uống.

Một thôi miên và an thần. Việc sử dụng của nó đã được thay thế phần lớn bởi các loại thuốc khác. [PubChem]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyclophosphamide (Cyclophosphamid)

Loại thuốc

Tác nhân alkyl hóa chống ung thư; ức chế miễn dịch

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg, 50 mg

Bột pha tiêm 500 mg, 1 g, 2 g

Ibalizumab (còn được gọi là _ibalizumab-uiyk_ và trước đây gọi là TNX-355) là một kháng thể đơn dòng liên kết với các thụ thể CD4 trên bề mặt tế bào dương tính với CD4, ngăn chặn sự xâm nhập của hạt HIV vào tế bào lympho. Đây là một kháng thể tiên tiến và hiện tại trong phát triển để điều trị HIV / AIDS. Nó đã được phát triển bởi Taimed sinh học và Theratechnology [L1558, L1554]. Thuốc này đã được phê duyệt vào tháng 3 năm 2018 để quản lý HIV kháng điều trị [L1554].

Ioxaglic acid (tên thương mại Hexabrix) là một phân tử có chứa iốt được sử dụng làm môi trường tương phản thẩm thấu thấp cho hình ảnh y tế. Thuốc này là một benzoate ion ba-ion được sử dụng như một chất tương phản trong quá trình chẩn đoán hình ảnh. Giống như các hợp chất iốt hữu cơ khác, axit ioxaglic ngăn chặn tia X và mờ đục khi xuất hiện trên phim x quang, cải thiện hình ảnh của các cấu trúc và cơ quan quan trọng trong chụp động mạch, chụp động mạch, chụp cắt lớp, chụp đường mật, chụp cắt lớp và chụp cắt lớp [L1889]. Axit Ioxaglic có độ thẩm thấu thấp và có liên quan đến tác dụng phụ ít hơn so với các chất tương phản cũ [L1883].

Emricasan là chất ức chế caspase đầu tiên được thử nghiệm ở người đã nhận được tình trạng thuốc mồ côi của FDA. Nó được phát triển bởi Pfizer và được chế tạo theo cách bảo vệ các tế bào gan khỏi bị apoptosis quá mức.

Cơ thể đậu quả Inonotus obliquus là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

Drometrizole Trisiloxane là gì?

Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:

(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.

(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.

(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.

Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím

Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.

Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.

Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.

Điều chế sản xuất

Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.

Cơ chế hoạt động

Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fenoterol

Loại thuốc

Thuốc chủ vận beta2 chọn lọc; thuốc giãn phế quản.

Dạng thuốc và hàm lượng

Fenoterol hydrobromid:

• Bình xịt khí dung hít định liều: 100 - 200 mcg/liều xịt (200 liều);
• Dung dịch phun sương: 0,25 mg - 0,625 mg - 1 mg/ml;
• Ống tiêm: 0,5 mg (0,05 mg/ml);
• Viên nén: 2,5 mg; 5 mg;
• Siro: 0,05%. 

Fenoterol hydrobromid và ipratropium bromid kết hợp: 

• Bình xịt khí dung hít, bột hít: Mỗi liều xịt chứa 50 microgam fenoterol hydrobromid và 20 microgam ipratropium bromid (200 liều);
• Bình xịt định liều dạng phun sương: Ipratropium bromide khan - 0,02 mg/nhát xịt; fenoterol hydrobromide - 0,05 mg/nhát xịt;
• Dung dịch khí dung: Ipratropium bromide khan – 250 mcg/ml; fenoterol hydrobromide – 500 mcg/ml; ipratropium bromide – 25 mg/100ml; fenoterol hydrobromide – 50 mg/100ml.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Famotidine (Famotidin)

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể histamin H₂.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Viên nang 20 mg, 40 mg.

Bột pha hỗn dịch uống: 40 mg/5ml.

Dạng thuốc tiêm: Lọ 20 mg bột đông khô, kèm ống dung môi để pha tiêm.

Dexketoprofen là một loại thuốc chống viêm không steroid. Nó có sẵn ở các quốc gia khác nhau ở Châu Âu, Châu Á và Châu Mỹ Latinh. Nó có đặc tính giảm đau, hạ sốt và chống viêm [L1298].

Fiacitabine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm HIV và Nhiễm Cytomegalovirus.