Codeine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Codeine (codein)

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc trị ho.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg, 30 mg, 60 mg.

Ống tiêm: 15, 30, 60 mg/mlL; 600 mg, 1200 mg/20 mL.

Sirô: 25 mg/mL.

Thuốc nước: 3 mg, 15 mg/5 mL.

Dung dịch uống: Codeine phosphat 5 mg/5 mL.

Dịch treo: Codeine phosphate 5 mg/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Codeine và muối của nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, nồng độ đỉnh codeine phosphate trong máu đạt được sau 1 giờ.

Phân bố

Codeine qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Codeine bị chuyển hóa ở gan bởi khử methyl (tại vị trí O- và N-methyl trong phân tử) tạo thành morphin, norcodeine và những chất chuyển hóa khác như normorphin và hydrocodon. Sự chuyển hóa thành morphin gián tiếp chịu tác dụng của cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6 và tác dụng này rất khác nhau do ảnh hưởng của cấu trúc gen.

Thải trừ

Codeine và sản phẩm chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận và vào nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic. Thời gian bán thải của thuốc là 3 – 4 giờ sau khi uống hoặc tiêm bắp.

Dược lực học:

Codeine là một dẫn chất của phenanthren, có tên khác là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codeine có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho. 

Codeine là chất chủ vận opioid tương đối chọn lọc đối với thụ thể mu-opioid nhưng có ái lực yếu hơn nhiều so với morphin. Đặc tính giảm đau của codeine có thể dự đoán từ khả năng chuyển hoá thành morpin của codeine mặc dù cơ chế chính xác chưa được xác định rõ. 

Codeine còn có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não.