Citalopram

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Citalopram

Loại thuốc

Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg

Dung dịch uống: 10 mg/5 mL

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Phân bố

Phân bố rộng khắp cơ thể. Thuốc qua được hàng rào máu não, nhau thai và phân phối trong sữa mẹ.

Khả năng gắn kết với protein huyết tương khoảng 80%.

Chuyển hóa

Chuyển hoá ở gan bởi CYP3A4 và CYP2C19 thành các chất chuyển hoá ít có hoạt tính. . Didemethylcitalopram cũng được xác định là chất chuyển hóa của citalopram.

Thải trừ

Chủ yếu qua nước tiểu (75%) và phân (10%). Thời gian bán thải của thuốc khoảng 35 giờ.

Dược lực học:

Citalopram là thuốc chống trầm cảm có tác động ức chế mạnh và chọn lọc trên sự tái hấp thu 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) của tế bào thần kinh trung ương. Không xảy ra dung nạp đối với tác động ức chế của citalopram trên sự hấp thu 5-HT trong quá trình điều trị lâu dài. 

Citalopram ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc cao, tác dụng tối thiểu lên sự tái hấp thu norepinephrine, dopamin, dopamin D1 và D2, alpha-1, alpha-2 và beta-adrenergic, histamine H1, GABA, muscarinic cholinergic và benzodiazepine.