Cisatracurium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cisatracurium

Loại thuốc

Thuốc phong bế thần kinh cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm hoặc tiêm truyền: 2mg/ml; 5mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Cisatracurium được dùng bằng đường tĩnh mạch nên sinh khả dụng là 100%.

Phân bố

Thể tích phân bố 121 to 161 mL/kg.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa cisatracurium phần lớn không phụ thuộc vào chuyển hóa ở gan. Cisatracurium chuyển hóa không enzyme qua quá trình loại bỏ Hofmann (một quá trình hóa học phụ thuộc vào độ pH và nhiệt độ trong cơ thể), tạo thành laudanosine và chất chuyển hóa acrylate bậc bốn. Cả hai chất này đều không có hoạt tính phong bế dẫn truyền thần kinh cơ. Acrylate bậc bốn trải qua quá trình thủy phân bởi các esterase huyết tương không đặc hiệu để tạo thành chất chuyển hóa rượu bậc bốn. Laudanosine tiếp tục được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa desmethyl được liên hợp với axit glucuronic và bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ

Sự thải trừ cisatracurium phần lớn qua gan và thận dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Tốc độ thải trừ 4,7 đến 5,7 mL/phút/kg. Thời gian bán thải trung bình của Cisatracurium trung bình là 22 - 29 phút.

Dược lực học:

Cisatracurium là thuốc giãn cơ không khử cực có cấu trúc benzylisoquinolinium, thuốc có thời gian tác động trung bình.

Cisatracurium liên kết với các thụ thể cholinergic ở bản thần kinh cơ, đối kháng cạnh tranh với tác động của acetylcholine, dẫn đến ngăn chặn dẫn truyền thần kinh cơ. Tác động này dễ dàng bị đảo ngược bởi các chất ức chế cholinesterase như neostigmine hoặc edrophonium.

Các nghiên cứu lâm sàng ở người chỉ ra rằng cisatracurium không liên quan đến việc giải phóng histamine phụ thuộc vào liều lượng ngay cả ở liều lên đến 8 lần liều hiệu quả 95% - ED 95 (liều lượng cần thiết để tạo ra 95% sự suy giảm đáp ứng giật cơ của cơ khép ngón cái dài đối với sự kích thích của dây thần kinh trụ).

ED 95 của cisatracurium được ước tính là 0,05 mg/kg thể trọng ở người lớn khi gây mê bằng opioid (thiopentone/fentanyl/midazolam), nitơ oxid.

ED 95 của cisatracurium ở trẻ em khi gây mê bằng halothane là 0,04 mg/kg.