Cetirizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cetirizine hydrochloride.

Loại thuốc

Kháng histamin; đối kháng thụ thể H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5 mg, 10 mg; Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.

Dung dịch: 5 mg/5 ml.

Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrin hydroclorid.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh do ở trạng thái cân bằng ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau (1,0 ± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cetirizin cùng với thức ăn.

Mức độ khả dụng sinh học là tương tự khi cetirizine được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang hoặc viên nén.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 90 - 96%. cetirizin vào sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu-não.

Chuyển hóa

Cetirizine được chuyển hóa một phần bằng cách oxy hóa O-dealkyl thành chất chuyển hóa có hoạt tính kháng histaminic không đáng kể. Enzyme hoặc các enzyme chịu trách nhiệm cho bước này trong quá trình chuyển hóa cetirizin vẫn chưa được xác định.

Thải trừ

Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 10 giờ. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 - 60mg.

Thời gian bán thải của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ 6-12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2-6 tuổi. Ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi từ 6 đến 24 tháng, thời gian này giảm xuống còn 3,1 giờ.

Đối với bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mãn tính (xơ gan, ứ mật và xơ gan) được dùng 10 hoặc 20 mg cetirizine liều duy nhất có thời gian bán thải tăng 50% cùng với độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.

Dược lực học:

Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzine. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H, ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin.

Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Tính phân cực của Cetirizin tăng so với hydroxyzine nên phân bố của thuốc vào hệ TKTW giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramine, hydroxyzine) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng Cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.

Dạng kết hợp của cetirizin và pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.