Canakinumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Canakinumab là một kháng thể đơn dòng kháng IL-1β của con người, thuộc nhóm phụ IgG1 /. Nó được biểu thị trong một dòng tế bào Sp2 / 0-Ag14 ẩn náu và bao gồm hai chuỗi nặng cặn 447- (hoặc 448-) và hai chuỗi ánh sáng dư lượng 214, với khối lượng phân tử 145157 Dalton khi bị khử khí. Cả hai chuỗi nặng của canakinumab đều chứa chuỗi oligosacarit liên kết với xương sống protein tại asparagine 298 (Asn 298). Canakinumab liên kết với IL-1β ở người và vô hiệu hóa hoạt động gây viêm của nó bằng cách ngăn chặn sự tương tác của nó với các thụ thể IL-1, nhưng nó không liên kết với chất đối kháng thụ thể IL-1alpha hoặc IL-1 (IL-1ra). Canakinumab được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Ilaris và được chỉ định cho bệnh nhân từ 4 tuổi trở lên để điều trị Hội chứng viêm tự động lạnh gia đình (FCAS) và Hội chứng Muckle-Wells (MWS), cả hai đều thuộc Hội chứng định kỳ liên quan đến Cryopyrin (CAPS) cũng như cho bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên để điều trị viêm khớp tự phát thiếu niên toàn thân (SJIA). Các thử nghiệm lâm sàng đã thiết lập việc sử dụng canakinumab cứ sau 2 tuần để an toàn và hiệu quả, mang lại lợi thế đáng kể so với điều trị hiện tại với thuốc đối kháng thụ thể IL-1 ở người, anakinra, phải được tiêm hàng ngày và thường được bệnh nhân dung nạp kém.

Dược động học:

Trong các bệnh viêm nhiễm liên quan đến hội chứng định kỳ liên quan đến Cryopyrin (CAPS), interleukin-1 beta (IL-1β) được kích hoạt quá mức và gây viêm. Protein cryopyrin kiểm soát việc kích hoạt IL-1β và đột biến gen của cryopyrin, NLRP-3, điều chỉnh tăng kích hoạt IL-1β. Canakinumab là một kháng thể đơn dòng IL-1β của người có kiểu hình IgG1 /. Canakinumab liên kết với IL-1β ở người và vô hiệu hóa hoạt động gây viêm của nó bằng cách ngăn chặn sự tương tác của nó với các thụ thể IL-1, nhưng nó không gắn chất đối kháng thụ thể IL-1α hoặc IL-1 (IL-1ra).

Dược lực học:

Novartis AG đã phát triển canakinumab dưới dạng tiêm dưới da và mEP hoàn toàn ở người giúp trung hòa hoạt tính sinh học của IL-1beta ở người, có liên quan đến một số rối loạn viêm. Canada bệnh tật.