Azelastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azelastine

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc xịt mũi: Azelastine hydrochloride 0,1%
• Thuốc nhỏ mắt: Azelastine hydrochloride 0,05%

Dược động học:

Azelastine cạnh tranh với histamine cho các vị trí thụ thể H1 trên các tế bào effector và hoạt động như một chất đối kháng bằng cách ức chế giải phóng histamine và các chất trung gian khác có liên quan đến phản ứng dị ứng.

Dược lực học:

Azelastine HCl, một dẫn xuất phthalazinone, có tác động đối kháng thụ thể histamine H1 trong các mô, mô hình động vật và người.

Thuốc xịt mũi azelastine HCl 0,1% được sử dụng dưới dạng hỗn hợp racemic không có sự khác biệt về hoạt tính dược lý được ghi nhận giữa các chất đối quang trong các nghiên cứu in vitro. Chất chuyển hóa chính, desmethylazelastine, cũng có hoạt tính đối kháng thụ thể H1.

Dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng nơi đạt được mức azelastine cao thì  việc ức chế tổng hợp và giải phóng các chất trung gian hóa học (ví dụ như leukotriene, histamine, serotonin) có liên quan đến phản ứng dị ứng xảy ra.