Aranidipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Aranidipine là một dẫn xuất dihydropyridine mới tạo ra hai chất chuyển hóa hoạt động (M-1α và M-1β) thể hiện hoạt động hạ huyết áp. Nó là một chất đối kháng canxi với công thức methyl 2-oxopropyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4- (2-nitrophenyl) -3,5-pyridinedicarboxylate. [A31895] Nó được phát triển bởi Maruko Seiyaku, được giới thiệu bởi Maruko Seiyaku. Taiho và ra mắt tại Nhật Bản vào năm 1997. [T88]

Dược động học:

Tiềm năng cao của aranidipine được cho là có liên quan đến hoạt động đối kháng canxi bổ sung của chất chuyển hóa của nó. Cơ chế này được cho là có liên quan đến khả năng của aranidipine và các chất chuyển hóa của nó thành các tiểu động mạch chủ và giãn mạch. Hành động này được thực hiện thông qua việc ức chế các kênh canxi phụ thuộc vào điện áp. [A31896] Cơ chế hoạt động điển hình của aranidipine, như tất cả các dihydropyridine, dựa trên sự ức chế các kênh canxi loại L, làm giảm nồng độ canxi và làm thư giãn cơ trơn. [A31897] Đây là một chất đối kháng chọn lọc alpha2 adrenoreceptor có tác dụng ức chế các phản ứng co mạch. [T88]

Dược lực học:

Các nghiên cứu tiền lâm sàng với aranidipine và hai chất chuyển hóa của nó đã cho thấy sản xuất tăng lưu lượng máu xương đùi. Nó đã được chứng minh là trình bày các hành động giãn mạch mạnh mẽ và lâu dài. Aranidipine và các chất chuyển hóa của nó được chứng minh là có tác dụng ức chế sự co thắt do canxi gây ra trong các động mạch thỏ bị cô lập. [A31895] Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng aranidipine có tác dụng làm giảm huyết áp mạnh hơn so với các dihydropyridine khác. [A31896] được giải thích bằng tác dụng của nó đối với sự co mạch trung gian alpha-2-adrenoreceptor. [A31898]