Amisulpride

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amisulpride

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần không điển hình, thuốc chống nôn.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm tĩnh mạch (5 mg/ 2 ml).
• Viên nén 200mg, 400mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, amisulpride được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Amisulpride có hai đỉnh hấp thu, sau khi uống 1 giờ và sau khi uống 3 – 4 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amisulpride đạt được vào cuối thời gian truyền và nồng độ trong huyết tương giảm 50% trong vòng khoảng 15 phút. 

Ở những bệnh nhân khỏe mạnh dùng amisulpride tiêm tĩnh mạch, Cmax trung bình (SD) là 200 (139) ng/ ml ở liều 5 mg và 451 (230) ng/ ml ở liều 10 mg.  

Ở những bệnh nhân đang phẫu thuật, Cmax trung bình (SD) dao động từ 127 (62) đến 161 (58) ng/ ml ở liều 5 mg. Ở liều 10 mg, nó là 285 (446) ng/ ml.

Phân bố

Sau khi uống, thể tích phân phối là 5,8 L/ kg. 

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình của amisulpride được ước tính là 127 đến 144 L ở bệnh nhân phẫu thuật và 171 L ở người khỏe mạnh.

Liên kết với protein huyết tương dao động từ 25% đến 30% trong khoảng nồng độ từ 37 đến 1850 ng/ ml. Amisulpride phân bố vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Amisulpride ít bị chuyển hóa và các chất chuyển hóa của nó trong huyết tương phần lớn không thể phát hiện được. Chuyển hóa amisulpride không liên quan đến enzym cytochrom P450. 

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 74% amisulpride được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 23% liều dùng được thải trừ qua phân.

Khoảng 22 đến 25% amisulpride dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu, hầu hết dưới dạng thuốc gốc không thay đổi.

Sự đào thải là hai pha. Thời gian bán thải của amisulpride khoảng 12 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải trung bình khoảng 4-5 giờ ở cả người khỏe mạnh và bệnh nhân đang phẫu thuật dùng amisulpride tiêm tĩnh mạch.

Dược lực học:

Amisulpride là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể dopamine D2 và D3 không có ái lực với các phân nhóm thụ thể dopamine khác. Amisulpride là một thuốc chống loạn thần không điển hình, hoạt động như một chất đối kháng tại các thụ thể dopamine trong hệ limbic. Amisulpride không có ái lực với các thụ thể serotonin, alpha-adrenergic, H1-histamine, cholinergic và sigma.

Amisulpirid chẹn thụ thể D2, D3, tiền synap, gây phóng thích dopamin, có hiệu quả đối với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt. 

Amisulpride cũng là một chất chống nôn có tác dụng ngăn ngừa và làm giảm buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Nó chủ yếu hoạt động bằng cách ngăn chặn tín hiệu dopamine trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học, là vùng não chuyển các kích thích đến trung tâm nôn mửa.