Zidovudine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zidovudine (Zidovudin)

Loại thuốc

Thuốc chống retrovirus; Thuốc chống HIV; Thuốc nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 300 mg.
• Viên nang 100 mg, 250 mg.
• Siro chứa 50 mg/5 ml (240 ml).
• Dung dịch tiêm truyền: Chứa 10 mg zidovudine/ml, dung môi hòa tan là nước cất tiêm. Dung dịch dịch được điều chỉnh đến pH 5,5 bằng acid hydrocloric hoặc natri hydroxyd (20 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, zidovudine hấp thu tốt, dao động từ 42 - 95%. 

Phân bố

Zidovudine phân bố rộng trong cơ thể. Zidovudine gắn vào protein huyết tương dưới 38%. Zidovudine được phân bố vào dịch não tủy sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. 

Chuyển hóa 

Zidovudine được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thành glucuronid không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của zidovudine trong huyết tương ở người lớn trung bình khoảng 0,5 - 3 giờ sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Được đào thải vào nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên dạng và chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Zidovudine (azidothymidin, AZT) là một thuốc nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược, có cấu trúc tương tự thymidin và sau khi được biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính sẽ có tác dụng ức chế in vitro sự sao chép của retrovirus, bao gồm cả virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) bằng cách ức chế enzym phiên mã ngược. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ.

Zidovudine triphosphat có cấu trúc tương tự như thymidin triphosphat, là cơ chất thông thường của enzym phiên mã ngược của virus.  Như vậy, thuốc có thể làm giảm nồng độ cơ chất tự nhiên nói trên của enzym phiên mã ngược và tạo thuận lợi cho zidovudine gắn vào enzym này.