ZEN-012

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

ZEN-012 là một phân tử nhỏ mới và là loại thuốc chống ung thư đầu tiên trong quá trình phát triển liên quan đến hai cơ chế hoạt động: ức chế tubulin và topoisomerase II. ZEN-012 cũng thể hiện các chế độ hành động bổ sung như các đặc tính chống apoptotic và chống angiogen. Nó được phát triển để điều trị các khối u rắn.

Dược động học:

Phương thức nghiên cứu hành động cho thấy hợp chất ZEN-012 ức chế sự trùng hợp của ß-tubulin ở nồng độ micromol thấp. Các nghiên cứu cạnh tranh cho thấy ZEN-012 tương tác với cùng một vị trí liên kết trên các vi ống như colchicine. ZEN-012 phá hủy các trục chính phân bào của các tế bào ung thư, bắt giữ các tế bào ung thư ở pha G2 / M ở nồng độ thấp, làm trung gian phân mảnh DNA thông qua ức chế topoisomerase II và gây ra apoptosis thông qua các cơ chế khác nhau.

Dược lực học:

In vitro: ZEN-012 đã cho thấy hoạt tính chống tăng sinh in vitro mạnh ở nồng độ nano chống lại các dòng tế bào khối u ở người có nguồn gốc khác nhau. ZEN-012 hoạt động trong các dòng tế bào khối u có khả năng kháng cisplatin và doxorubicin cũng như các chất ức chế tubulin như vincristine và paclitaxel. Hơn nữa, người ta đã chứng minh rằng ZEN-012 là chất ức chế xúc tác của enzyme topoisomerase II có cùng tiềm năng với amsacrine. In in 40mg / kg). Hơn nữa, ZEN-012 cho thấy các hồ sơ an toàn và độc tính tốt trong một loạt các nghiên cứu gặm nhấm và không gặm nhấm.