XL418
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
XL418 là một hợp chất chống ung thư mới lạ.
Dược động học:
XL418 là một phân tử nhỏ có tác dụng ức chế hoạt động của protein kinase B (PKB hoặc AKT) và S6 Kinase (S6K), hoạt động ở hạ lưu của phosphoinosotide-3 kinase (PI3K). Kích hoạt các kinase này là một sự kiện thường xuyên trong các khối u ở người, thúc đẩy sự phát triển của tế bào, sự sống sót và khả năng kháng hóa trị và xạ trị. Bất hoạt con đường thông qua ức chế AKT dự kiến sẽ gây ra apoptosis (chết tế bào được lập trình) trong các tế bào khối u. Các chất ức chế AKT cũng có thể làm nhạy cảm các tế bào khối u với một loạt các hóa trị.
Dược lực học:
Xem thêm
Phalaris minor pollen
Xem chi tiết
Phấn hoa nhỏ Phalaris là phấn hoa của cây nhỏ Phalaris. Phalaris phấn hoa nhỏ chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.
Dienestrol
Xem chi tiết
Dienestrol là một estrogen tổng hợp, không steroid. Nó là một chất chủ vận thụ thể estrogen. Estrogen hoạt động một phần bằng cách tăng tiết dịch bình thường từ âm đạo và làm cho âm hộ và niệu đạo khỏe mạnh. Sử dụng hoặc áp dụng một estrogen làm giảm hoặc giảm bớt: khô và đau ở âm đạo, ngứa, đỏ hoặc đau âm hộ. Các điều kiện được điều trị bằng estrogen âm đạo bao gồm tình trạng da ở bộ phận sinh dục (teo âm hộ), viêm âm đạo (viêm âm đạo teo) và viêm niệu đạo (viêm niệu đạo teo).
Evatanepag
Xem chi tiết
Evatanepag đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị Gãy xương.
Dapaconazole
Xem chi tiết
Dapaconazole đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Tinea Pedis.
Deutetrabenazine
Xem chi tiết
Deutetrabenazine là một chất ức chế vận chuyển monoamin 2 (VMAT2) mới có tính chọn lọc cao được chỉ định để kiểm soát chứng múa giật liên quan đến bệnh Huntington. Nó là một dẫn xuất hexahydro-dimethoxybenzoquinolizine và bị khử [DB04844] [A32046]. Sự hiện diện của deuterium trong deutetrabenazine làm tăng thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động và kéo dài hoạt động dược lý của chúng bằng cách làm giảm chuyển hóa CYP2D6 của hợp chất [A32046]. Điều này cho phép dùng liều ít thường xuyên hơn và liều thấp hơn hàng ngày với sự cải thiện về khả năng dung nạp [A32043]. Giảm dao động huyết tương của deutetrabenazine do chuyển hóa suy yếu có thể giải thích tỷ lệ thấp hơn của các phản ứng bất lợi liên quan đến deutetrabenazine [A32042]. Deutetrabenazine là một hỗn hợp chủng tộc chứa RR-Deutetrabenazine và SS-Deutetrabenazine [Nhãn FDA]. Bệnh Huntington (HD) là một rối loạn thoái hóa thần kinh tiến triển, di truyền, đặc trưng bởi rối loạn chức năng vận động, suy giảm nhận thức và rối loạn tâm thần kinh [A32043] gây cản trở hoạt động hàng ngày và làm giảm đáng kể chất lượng cuộc sống. Triệu chứng thực thể nổi bật nhất của HD có thể làm tăng nguy cơ chấn thương là chứng múa giật, đây là một chuyển động đột ngột, không tự nguyện có thể ảnh hưởng đến bất kỳ cơ nào và chảy ngẫu nhiên trên các vùng cơ thể [A32046]. Các triệu chứng tâm thần của HD, chẳng hạn như múa giật, có liên quan đến dẫn truyền thần kinh dopaminergic siêu hoạt động [A14081]. Deutetrabenazine làm suy giảm nồng độ dopamine trước khi sinh bằng cách ngăn chặn VMAT2, chất chịu trách nhiệm cho sự hấp thu của dopamine vào các túi synap trong tế bào thần kinh monoaminergic và giải phóng exocytotic [A14081]. Cũng như các tác nhân khác để điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh, deutetrabenazine là một loại thuốc làm giảm các triệu chứng vận động của HD và không được đề xuất để ngăn chặn sự tiến triển của bệnh [T28]. Trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân mắc HD, 12 tuần điều trị deutetrabenazine cho kết quả cải thiện tổng thể về điểm số tối đa trung bình tối đa và dấu hiệu vận động so với giả dược [A32046]. Nó đã được FDA chấp thuận vào tháng 4 năm 2017 và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Austedo dưới dạng viên uống.
Isatoribine
Xem chi tiết
Isatoribine là một chất chủ vận chọn lọc của TLR7.
Fenamole
Xem chi tiết
Pat đã được điều tra để chăm sóc hỗ trợ Tác dụng phụ và Mảng bám răng.
Etafenone
Xem chi tiết
Etafenone là một thuốc giãn mạch.
Estradiol dienanthate
Xem chi tiết
Estradiol dienanthate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu thông nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol benzoate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Receptor Estrogen (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. Estradiol thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có sinh khả dụng đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol dienanthate hiện không có sẵn trong bất kỳ sản phẩm thương mại nào có sẵn ở Canada hoặc Mỹ.
Decoglurant
Xem chi tiết
Decoglurant đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Rối loạn trầm cảm chính.
Golimumab
Xem chi tiết
Golimumab là một kháng thể đơn dòng IgG1қ ở người có nguồn gốc từ việc tiêm chủng cho chuột biến đổi gen với TNFα ở người. Golimumab liên kết và ức chế TNFa hòa tan và xuyên màng. TNFa tăng có liên quan đến viêm mãn tính. Do đó, golimumab được chỉ định sử dụng ở người lớn (i) như là một thuốc bổ trợ điều trị methotrexate ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp hoạt động trung bình đến nặng (RA), (ii) hoặc là thuốc bổ trợ điều trị methotrexate ở bệnh nhân viêm khớp vảy nến hoạt động (PsA) , (iii) là một tác nhân duy nhất ở những bệnh nhân bị viêm khớp mắt cá chân hoạt động (AS) và (iv) là một tác nhân duy nhất ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng từ trung bình đến nặng (UC) cần dùng steroid mãn tính hoặc chỉ gặp một phần không dung nạp đến các loại thuốc trước đó. Tại Mỹ và Canada, golimumab được bán trên thị trường dưới tên Simponi®. Nhãn FDA bao gồm một hộp đen cảnh báo nhiễm trùng nghiêm trọng và ác tính. Ngoài ra ở trẻ em và thanh thiếu niên dùng golimumab, đã phát hiện ung thư hạch và các khối u ác tính khác.
Ethyl biscoumacetate
Xem chi tiết
Ethyl biscoumacetate là một loại semmarin được sử dụng làm thuốc chống đông máu. Nó có hành động tương tự như của Warfarin. (Từ Martindale, Dược điển phụ, lần thứ 30, tr226)
Sản phẩm liên quan








