Tretinoin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tretinoin

Loại thuốc

Retinoid dùng bôi trị trứng cá.

Uống: Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc uống: Viên nang mềm 10mg

Thuốc bôi: Kem để bôi: 0,025%; 0,05%; 0,1%; Gel: 0,01%; 0,025%; 0,04%; 0,05%; Dung dịch: 0,05%

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc bôi:

• Khi bôi, Tretinoin được hấp thu rất ít.
• Phần lớn thuốc nằm lại trên mặt da, một lượng nhỏ ngấm vào lớp thượng bì và trung bì; nồng độ thuốc trong huyết tương thấp không thể phát hiện được nhưng có một lượng rất nhỏ được thải theo nước tiểu trong vòng 24 giờ.
• Tretinoin trong dung dịch cồn và dung dịch propylenglycol được hấp thu qua da nhiều hơn ba lần so với Tretinoin dạng mỡ.

Thuốc uống: 

• Sau khi uống, thuốc được hấp thu ở ống tiêu hóa. Thức ăn làm tăng hấp thu thuốc. Nồng độ
• đỉnh huyết thanh đạt 1 - 2 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học vào khoảng 50% và có sự khác biệt theo cá thể bệnh nhân.

Phân bố

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là > 95%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Thuốc được đào thải qua mật và nước tiểu. Thời gian bán thải 0,5 – 2 giờ.

Dược lực học:

Thuốc bôi

Tác dụng tại chỗ của Tretinoin không liên quan đến tác dụng sinh lý của vitamin A.

Khi bôi trên da, Tretinoin có nhiều tác dụng khác nhau lên tế bào.

Thuốc kích thích phân bào và thúc đẩy đổi mới tế bào biểu bì, kìm hãm tạo thành keratin, kích thích tái tạo mô liên kết. Tretinoin có khả năng ngăn ngừa và thậm chí làm nhỏ các khối u da do một số tác nhân gây ung thư tạo ra.

Với trứng cá, Tretinoin tác dụng trực tiếp lên lyzosom tế bào và giải phóng các enzym phân giải protein và thủy phân. 

Thuốc uống

Tretinoin là một retinoid, dạng acid của vitamin A (acid all-trans retinoic).

Thuốc làm cho các tiền nguyên tủy bào biệt hóa thành bạch cầu hạt trưởng thành, do đó làm giảm tăng sinh bạch cầu dòng tủy và làm thuyên giảm hoàn toàn tới 90% số người bệnh. Thuốc không có tác dụng phân rã tế bào.