Tamibarotene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tamibarotene là một retinoid tổng hợp mới cho bệnh bạch cầu cấp tính tiên phát (APL). Tamibarotene hiện được chấp thuận tại Nhật Bản để điều trị APL tái phát và đang được thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ.

Dược động học:

Tamibarotene là một chất chủ vận đặc hiệu cho thụ thể alpha / beta thụ thể acid retinoic có khả năng liên kết với thụ thể X retinoid (RXR).

Dược lực học:

Tamibarotene là một loại thuốc retinoid tổng hợp mới được phê duyệt gần đây cho bệnh bạch cầu cấp tính tái phát hoặc tái phát (APL) tại Nhật Bản. Nó là một chất chủ vận đặc hiệu cho thụ thể alpha / beta thụ thể acid retinoic. So với axit retinoic all-trans (ATRA), một loại retinoid tự nhiên được chỉ định để điều trị APL đầu tiên, tamibarotene ổn định hơn về mặt hóa học và mạnh hơn nhiều lần như một chất gây ra sự biệt hóa trong các tế bào ung thư bạch cầu. Trái ngược với ATRA, có nồng độ trong huyết tương giảm đáng kể trong quá trình dùng hàng ngày, tamibarotene duy trì mức huyết tương có thể do ái lực thấp hơn với protein liên kết với axit retinoic của tế bào. Hơn nữa, tác dụng phụ bất lợi là nhẹ hơn so với ATRA trong các thử nghiệm lâm sàng.