Sotalol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sotalol

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim thuộc 2 nhóm: Nhóm III và nhóm II (thuốc chẹn beta-adrenergic).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 80 mg, 120 mg, 160 mg hoặc 240 mg sotalol hydroclorid.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của sotalol là 90 - 100% và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2,5 đến 4 giờ, đạt nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định trong vòng 2 - 3 ngày (nghĩa là, sau 5 - 6 liều, dùng 2 lần/ngày). 

Sinh khả dụng giảm khoảng 20% khi uống thuốc vào bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố từ 1,2 - 2,4 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Sotalol qua rất ít hàng rào máu - não (nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ < 10% nồng độ trong huyết tương). Sotalol qua hàng rào nhau thai. Sotalol vào sữa mẹ rất nhiều. 

Chuyển hóa

Sotalol không bị chuyển hoá. Nửa đời trong huyết tương là 10 - 20 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

Thải trừ

Sotalol đào thải qua thận. 80 - 90% lượng thuốc uống được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi. 

Dược lực học:

Sotalol hydroclorid là một thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc. Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta1-adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2-adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu.

Ngoài ra, giống như propranolol, sotalol có tác dụng chống loạn nhịp đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm II (thí dụ như chẹn thụ   thể beta-adrenergic, không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm).

Tuy  nhiên, không giống propranolol, sotalol không có hoạt tính ổn định màng nhưng như một dẫn chất của methan- sulfonanilid, sotalol biểu thị những tác dụng điện sinh lý đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm III (thí dụ như kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ của tim mà không ảnh hưởng đến dẫn truyền).