Rosuvastatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rosuvastatin.

Loại thuốc

Thuốc chống tăng lipid huyết, chất ức chế HMG-CoA reductase (statin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

Rosuvastatin ít bị chuyển hoá. Chỉ khoảng 10% liều dùng được chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin, được hình thành chủ yếu bởi CYP 2C9.

Thải trừ

Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Dược lực học:

Rosuvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG-CoA reductase (nhóm statin) có tác dụng điều hòa lipid huyết.

Cơ chế tác động của rosuvastatin là ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành axit mevalonic, một tiền thân sớm của cholesterol dẫn đến làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Statin làm giảm nồng độ cholesterol toàn  phần, LDC-c và VLDC-c trong huyết tương. Thuốc cũng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.