Regorafenib
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Regorafenib là một chất ức chế dùng đường uống của nhiều kinase. Nó được sử dụng để điều trị ung thư đại trực tràng di căn và các khối u mô đệm đường tiêu hóa tiên tiến. FDA chấp thuận vào ngày 27 tháng 9 năm 2012. Việc sử dụng Regorafenib được chấp thuận đã được mở rộng để điều trị Ung thư biểu mô tế bào gan vào tháng 4/2017.
Dược động học:
Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase gắn màng và nội bào liên quan đến các chức năng tế bào bình thường và trong các quá trình bệnh lý như phát sinh ung thư, phát sinh khối u và duy trì môi trường vi mô khối u. Trong các thử nghiệm sinh hóa hoặc tế bào in vitro, regorafenib hoặc các chất chuyển hóa hoạt động chính của con người M-2 và M-5 đã ức chế hoạt động của RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5 và Abl ở nồng độ regorafenib đã đạt được trên lâm sàng. Trong các mô hình in vivo, regorafenib đã chứng minh hoạt động chống angiogen trong mô hình khối u chuột và ức chế sự phát triển của khối u cũng như hoạt động chống di căn ở một số mô hình xenograft chuột bao gồm một số đối với ung thư đại trực tràng ở người.
Dược lực học:
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Nelarabine.
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư antimetabolite.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm tĩnh mạch (5 mg / mL).
Tetrodotoxin là một chất độc thần kinh cực mạnh được tìm thấy chủ yếu trong gan và các cơ quan sinh dục (tuyến sinh dục) của một số loài cá, chẳng hạn như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ. Ngộ độc ở người xảy ra khi thịt và/ hoặc nội tạng của cá được chế biến và ăn không đúng cách. Tetrodotoxin tác động vào việc truyền tín hiệu từ dây thần kinh đến cơ và gây tê liệt cơ thể. Ngộ độc tetrodotoxin có thể gây tử vong.
Tetrodotoxin là gì?
Tetrodotoxin có tên hóa học là aminoperhydroquinazoline, là chất độc chủ yếu được tìm thấy trong gan và buồng trứng của các loài cá thuộc bộ tetraodontiformes. Chất độc gây dị cảm và tê liệt do can thiệp vào dẫn truyền thần kinh cơ. Tetrodotoxin đang được Wex Pharmaceuticals nghiên cứu để điều trị cơn đau mãn tính ở bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối cũng như để điều trị nghiện opioid.
Tetrodotoxin phân bố ở một số cơ quan của động vật như:
- Cá nóc: Có ở tất cả các mô của cá nóc, đặc biệt ở gan, buồng trứng, tinh hoàn, lá lách, túi mật. Mức độ phân bố của tetrodotoxinkhác nhau giữa các loài cá nóc, cá nóc sống ở vùng nước lợ và nước ngọt, độc tính trên da cao hơn ở các loài sống ở biển. Ngộ độc cá nóc là ngộ độc khá phổ biến.
- Sa giông: Tìm thấy chủ yếu ở da của sa giông.
- Ếch: Da là mô độc chính ở ếch. Độc tính cao nhất ở da, sau đó là gan và buồng trứng.
- Các sinh vật khác: Được tìm thấy trong da cá bống cát, bạch tuộc vòng xanh và một số loài mực.

Điều chế sản xuất Tetrodotoxin
Tetrodotoxin có thể chiết xuất tự nhiên từ một số loài cá, như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ.
Ngoài ra, hiện nay các nhà khoa học đã tổng hợp được tetrodotoxin từ glucose, quinone hoặc carbohydrate.
Cơ chế hoạt động
Tetrodotoxin là một chất chẹn kênh natri. Liên kết của tetrodotoxin với kênh natri ngăn cản sự khuếch tán của các ion natri qua các kênh natri. Điều này ức chế quá trình khử cực và lan truyền điện thế hoạt động trong tế bào thần kinh dẫn đến mất cảm giác. Sự biến đổi sinh học của tetrodotoxin bên trong cơ thể người hoặc động vật có vú vẫn chưa được nghiên cứu rộng rãi.
Methyl Gluceth-20 là gì?
Methyl Gluceth - 20 là một ete của metyl glucozơ với polyetylen glicol. Nó cũng có thể có nguồn gốc từ ngô. Chất này có đặc tính giữ nước tuyệt vời, chúng có dạng chất lỏng nhớt màu vàng nhạt. Nó có một mùi nhạt, dạng lỏng, trong suốt.
Methyl Gluceth - 20 có công thức phân tử là C15H30O10, trọng lượng phân tử 370,39.
Độ hòa tan: Có thể hòa tan trong nước.
Methyl Gluceth 20 có công thức phân tử là C15H30O10
Methyl gluceth - 20 có tên gọi khác: Methyl Gluceth - 20 Isosteareth-20; Isoceteth-20, methyl glucose-20; POE 20 methyl glucose; Poly(oxy-1,2-ethanediyl), alpha-hydro-omega-hydroxy- , etherwithmethyl.beta, -D-glucopyranoside(4:1); MethylGluceth; Poly(oxy-1,2-ethanediyl), α-hydro-ω-hydroxy-, ether with methyl-D-glucopyranoside (4:1); Methyl Gluceth-20; alpha-Hydro-omega-hydroxypoly(oxy-1,2-ethanediyl) ether with methyl beta-D-glucopyranoside (4:1).
Metyl gluceth - 20 màu vàng nhạt có nguồn gốc từ đường ngô, có tác dụng dưỡng ẩm tuyệt vời cho da. Cảm giác da nhẹ và mịn, không bết dính, cải thiện cảm giác sau khi sử dụng. Chất này phổ biến trong các công thức dành cho da nhạy cảm.
Bảo quản: Có thể bảo quản ở nhiệt độ thường nhưng đậy chặt nắp chai, đậy kín tránh ánh nắng trực tiếp hoặc nhiệt, sản phẩm có tuổi thọ ít nhất là 2 năm.
Điều chế sản xuất
Methyl Gluceth - 20 là chất làm mềm và giữ ẩm hòa tan trong nước được sản xuất từ Glucose và Methyl Alcohol và có nguồn gốc ban đầu từ đường ngô và tinh bột ngô.
Cơ chế hoạt động
Vì Methyl Gluceth - 20 có khả năng giữ nước rất lớn, nó giúp tạo ra cấu trúc mềm mại và không thể phá vỡ của xà phòng tắm, kết cấu mịn hơn trong sữa tắm và kem. Nó có một số lượng đáng kể các nhóm hydroxyl (-OH) trong cấu trúc của nó, vì vậy nó có thể tạo liên kết với các phân tử nước và đó là cách nó có thể thu hút nhiều nước hơn. Khi bôi lên da, nó sẽ hút ẩm từ môi trường xung quanh và tạo độ ẩm cho da. Đối với da khô, nó truyền độ ẩm và không để nó thoát ra ngoài bằng cách tạo thành một lớp màng trên bề mặt da. Nó mang lại cảm giác nhẹ nhàng và mịn màng cho làn da.
Methyl Gluceth - 20 thường kết hợp với methyl gluceth-20 và benzoic acid.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Maprotiline
Loại thuốc
Thuốc chống trầm cảm bốn vòng.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg dưới dạng muối maprotiline hydrochloride.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Glyceryl trinitrate (Nitroglycerin)
Loại thuốc
Thuốc giãn mạch
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên đặt dưới lưỡi: 0,3 mg, 0,4 mg, 0,6 mg.
Viên tác dụng kéo dài: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 5 mg.
Nang tác dụng kéo dài: 2,5 mg, 6,5 mg, 9,0 mg.
Khí dung xịt định liều (vào lưỡi): 200 liều/bình, 0,4 mg/liều xịt.
Thuốc mỡ bôi ngoài da: 2%.
Miếng thuốc dán: 0,1 mg/giờ, 0,2 mg/giờ, 0,3 mg/giờ, 0,4 mg/giờ, 0,6 mg/giờ, 0,8 mg/giờ.
Dung dịch tiêm IV: 0,5 mg/ml x 5 ml, 1 mg/ml x 10 ml, 5 mg/ml x 5 ml và 10 ml.
Sản phẩm liên quan







