Primidone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Primidone (primidon)

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh (barbiturates và các dẫn xuất)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 250 mg

Dược động học:

Hấp thu

Primidone hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống, nồng độ chất có hoạt tính trong máu thường từ 5 đến 10 mg/ml.

Phân bố

Primidone phân bố tốt ở tất cả các cơ quan và mô, có thể qua được hàng rào máu não và nhau thai, có thể bài tiết qua sữa mẹ. Primidone liên kết một phần với huyết tương (khoảng 35 %), còn lại là phenobarbital liên kết với huyết tương.  

Chuyển hóa

Primidone chuyển hóa một phần ở gan thành phenobarbital và phenylethylmalonamide (PEMA), đây là 2 chất chuyển hóa chính và đều có hoạt tính chống co giật và đặc tính dược động học phức tạp.

Thải trừ

Primidone có thời gian bán thải khoảng 10 giờ, ngắn hơn so với các chất chuyển hóa chính của nó: Phenobarbital (50 đến 10 giờ) và PEMA (10 đến 25 giờ).

Thải trừ chủ yếu qua đường tiểu khoảng 40% ở dạng không đổi và khoảng 28% ở dạng PEMA.

Dược lực học:

Phương thức hoạt động chính xác của primidone chưa được biết nhưng có thể giống như các thuốc chống co giật khác là tác động lên màng tế bào thần kinh, đặc biệt có thay đổi dòng ion.

Ngoài ra primidone còn được chứng minh có thể ngăn chặn các chứng run. 

Primidone cũng như các thuốc chống co giật khác, có thể làm tăng men gan.