Prazosin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Prazosin

Loại thuốc

Chống tăng huyết áp loại chẹn alpha1 chọn lọc

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 1 mg, 2 mg, 5 mgViên nén: 0.5mg, 1mg, 2mg, 5mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống thông thường ở khoảng 60% (43 - 82%). Thức ăn trong dạ dày có thể làm chậm hấp thu thuốc nhưng không làm giảm mức hấp thu thuốc. Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương đạt tối đa sau 1 - 3 giờ.

Sinh khả dụng của prazosin giảm đáng kể ở người già, do sự giảm hấp thu ở đường tiêu hóa, thuốc ở dạng không chuyển hóa đi vào vòng tuần hoàn ít hơn 40% khi so sánh với người trẻ tuổi.

Phân bố

Prazosin phân bố rộng khắp các mô, cao nhất ở phổi, động mạch vành, động mạch chủ, tim, thấp nhất ở não. Khoảng 97% thuốc trong huyết tương liên kết với protein. Không biết rõ thuốc có qua nhau thai hay không. Prazosin phân bố vào sữa với lượng nhỏ.

Chuyển hóa

Prazosin chuyển hóa chủ yếu ở gan, bằng cách khử methyl và liên hợp.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương sau khi uống là 2 - 4 giờ. Thải trừ chủ yếu ở dạng chuyển hóa và một ít ở dạng không biến đổi (5 - 11%). Bốn sản phẩm chuyển hóa của prazosin có tác dụng hạ huyết áp bằng 10 - 25% tác dụng hạ áp của prazosin. Khoảng 6 - 10% liều được đào thải qua nước tiểu, còn lại thải theo phân qua đường mật.

Dược lực học:

Prazosin, dẫn chất quinazolin là thuốc hạ huyết áp chẹn alpha1 adrenergic ngoại vi. Tác dụng hạ huyết áp là do giãn tiểu động mạch, nhờ tác dụng chẹn thụ thể alpha1 sau synap làm giảm sức cản của mạch ngoại vi. Ngược với các thuốc có tác dụng giãn mạch khác, prazosin hiếm khi gây tăng nhịp tim.

Ở người bệnh suy tim sung huyết, prazosin có tác dụng cả lúc nghỉ và lúc làm việc, làm giảm áp suất đổ vào thất trái, giảm lực cản của động mạch và tăng cung lượng tim nhưng không gây tăng nhịp tim do phản xạ.

Prazosin làm giảm trương lực cơ trơn trong tuyến tiền liệt do đó làm tăng lưu lượng nước tiểu ở người bệnh phì đại tuyến tiền liệt lành tính.