Prasugrel
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Prasugrel
Loại thuốc
Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Hấp thu và chuyển hóa nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính trong khoảng 30 phút. Thuốc không bị ảnh hưởng bởi một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo.
Phân bố
Chất chuyển hóa có hoạt tính gắn với albumin huyết thanh 98%.
Chuyển hóa
Prasugrel được thủy phân nhanh chóng trong ruột thành thiolactone, được chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính bằng một bước chuyển hóa cytochrome P450, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2B6 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9 và CYP2C19. Sau đó chuyển hóa thành hai hợp chất không hoạt tính bằng cách S-methyl hóa hoặc liên hợp với cysteine.
Thải trừ
Khoảng 68% liều Prasugrel được bài tiết qua nước tiểu và 27% qua phân, dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính có thời gian bán thải khoảng 7,4 giờ (khoảng từ 2 đến 15 giờ).
Dược lực học:
Prasugrel là tiền chất, hoạt tính ức chế tiểu cầu phụ thuộc vào quá trình chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Tác động thông qua sự liên kết không thuận nghịch với thụ thể ADP lớp P2Y12 trên bề mặt tiểu cầu, do đó ức chế sự hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc ADP.
Prasugrel là một dẫn xuất thienopyridine có liên quan về mặt cấu trúc và dược lý với clopidogrel.
Sự ức chế kết tập tiểu cầu qua trung gian ADP của Prasugrel nhanh hơn, nhất quán và mạnh hơn clopidogrel. Hiệu lực tăng lên có thể là kết quả của việc chuyển đổi hiệu quả hơn tiền chất thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Các đa hình di truyền của isoenzyme CYP (ví dụ, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A5) dường như không ảnh hưởng đến phản ứng dược lý hoặc lâm sàng với Prasugrel.
Sản phẩm liên quan
