Pramipexole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pramipexole dihydrochloride monohydrate

Loại thuốc

Thuốc điều trị Parkinson, thuốc chủ vận dopaminergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,088mg, 0,18mg; 0,35mg; 0,7mg; 1,1mg

Viên nén giải phóng kéo dài: 0,26mg; 0,52mg; 1,05mg; 1,5mg; 2,1mg; 2,62mg; 3,15mg

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90% và nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong khoảng từ 1 đến 3 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein rất thấp (<20%) và thể tích phân bố lớn khoảng 500L.

Chuyển hóa

Pramipexole chỉ được chuyển hóa ở người ở một mức độ nhỏ.

Thải trừ

Khoảng 90% liều được thải trừ qua thận ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.

Dược lực học:

Pramipexole là một chất chủ vận dopamine liên kết với tính chọn lọc và độ đặc hiệu cao với phân họ D2 của thụ thể dopamine mà nó có ái lực ưu tiên với thụ thể D3 và có đầy đủ hoạt tính nội tại. Pramipexole làm giảm bớt sự thiếu hụt vận động của parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong thể vân. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng pramipexole ức chế sự tổng hợp, giải phóng và  chuyển hóa dopamine. 

Cơ chế hoạt động của pramipexole trong điều trị Hội chứng chân không yên vẫn chưa được biết. Bằng chứng thần kinh học cho thấy có sự tham gia của hệ thống dopaminergic.